| 公开(公告)号 | CN101006080A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申请(专利)号 | CN200580020180.9 |
| 申请日期 | 2005.04.19 |
| 专利名称 | 抗癌用CC-1065类似物 |
| 主分类号 | C07D405/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.23 US 60/564,561;2005.3.22 US 11/087,001 |
| 申请(专利权)人 | 潘诺拉马研究公司 |
| 发明(设计)人 | Y·王 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-19 PCT/US2005/013284 |
| 进入国家日期 | 2006.12.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;邹雪梅 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种包含下式结构的化合物或其药学上可接受的盐： CC-1065类似物-连接基-马来酰亚胺 式I 其中： A.所述连接基选自-C(O)R1-，-C(O)OR1-，-C(O)NR2R3-， -C(O)(CH2)n1(OCH2CH2)n2-，其中n1为1-6，n2为0-20； -C(O)(CH2)n1R4(OCH2CH2)n2-，其中n3和n4独立地为0-10； -C(O)(CH2)n1R4(OCH2CH2)n2-，其中n1为1-6，n2为0-20； -C(O)(CH2)n1(OCH2CH2)n2R4-，其中n1为1-6，n2为0-20； -C(O)NR2R3(CH2)n3R4(CH2)n4-，其中n3和n4独立地为0-10； 和 -C(O)NR2R3(CH2)n5(OCH2CH2)n6-，其中n5和n6独立地为0-10； 其中 R1为烷基或芳基； R2和R3独立地为H、烷基或芳基；但是R2和R3不能同时为芳基； R4为价键、芳基或含有至少一个氮的烷基； B.所述CC-1065类似物包括具有以下结构即式II的化合物： 式II 其中： A为5-6元环烷基、芳基或杂芳基； R5为CH2Cl、CH2Br、CH2I或CH2OSO2CH3； R6为价键、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或芳基； R7和R8独立选自芳基或杂芳基；和 m为0-2；和 C.马来酰亚胺。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的CC-1065衍生物及其作为抗肿瘤药的用途，该CC-1065衍生物在体外和体内均能与白蛋白结合，形成白蛋白-药物缀合物。所公开的化合物为下式：CC-1065类似物-连接基-马来酰亚胺(式I)，其中术语“CC-1065类似物”是指式(II)部分，“马来酰亚胺”为式(III)部分。 |
| 国际公布 | 2005-11-03 WO2005/103040 英 |
