| 公开(公告)号 | CN1993356A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申请(专利)号 | CN200580025487.8 |
| 申请日期 | 2005.07.25 |
| 专利名称 | 作为组蛋白脱乙酰基酶新颖抑制剂的取代丙烯基哌嗪衍生物 |
| 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D239/54(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.28 EP 04077171.9;2004.7.29 US 60/592,357 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·F·A·范布兰德特;K·范埃默伦;P·R·安吉鲍德;L·F·B·马康纳特-德克拉恩;J·阿茨 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-25 PCT/EP2005/053611 |
| 进入国家日期 | 2007.01.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;梁 谋 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 式(I)化合物 其N-氧化物形式、药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式，其中 X各自独立地为N或者CH； R1为苯基、萘基或者杂环基；其中 所述苯基或者萘基各自任选地被一个或者两个各自独立地选自以下的取代基取代：卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、多卤代C1-6烷基、芳基、羟基、氰基、氨基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基磺酰氨基、羟基羰基、C1-6烷氧基羰基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基甲基、氨基甲基、C1-6烷基氨基甲基、C1-6烷基羰基氨基甲基、C1-6烷基磺酰氨基甲基、氨基磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基或者杂环基； R2为氢、-CH2-R5、三氟甲基、-C(＝O)-R6或者-CH2-NR7R8；其中 各个R5独立地选自以下的取代基：氢、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C1-6烷基羰基氧基、哌嗪基、N-甲基哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、咪唑基或者三唑基； 各个R6独立地选自以下的取代基：羟基、C1-6烷氧基、氨基或者单-或者二(C1-6烷基)氨基、C1-6环烷基氨基、羟基C1-6烷基氨基、哌嗪基、单或者二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基氨基、N-甲基哌嗪基、吗啉基或者硫代吗啉基； 各个R7和R8独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基磺酰基或者单或二(C1-4烷基)氨基磺酰基； R3为氢、羟甲基、氨基甲基或者单或二(C1-6烷基)氨基甲基； R4为氢或者C1-6烷基； 上述芳基为苯基或者萘基；其中 所述苯基或者萘基各自任选被一个或者两个独立地选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、氰基或者羟基羰基的取代基取代；和 上述杂环基为呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡咯啉基、吡咯烷基、间二氧杂环戊烯基、唑基、噻唑基、咪唑基、咪唑啉基、咪唑烷基、吡唑基、吡唑啉基、吡唑烷基、异唑基、异噻唑基、二唑基、三唑基、噻二唑基、吡喃基、吡啶基、哌啶基、二烷基、吗啉基、二噻烷基、硫代吗啉基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、哌嗪基、三嗪基、三噻烷基、吲嗪基、吲哚基、二氢吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、嘌呤基、喹嗪基、喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基或者二氮杂萘基；其中 所述杂环各自任选被一个或者两个各自独立地选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基、单或者二(C1-4烷基)氨基的取代基取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有组蛋白脱乙酰基酶抑制活性的新颖的式(I)化合物，其中R1、R2、R3、R4和X具有本发明所定义的含义；它们的制备、含有它们的组合物和它们作为药物的用途。 |
| 国际公布 | 2006-02-02 WO2006/010749 英 |
