| 公开(公告)号 | CN101085771A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN200710069584.8 |
| 申请日期 | 2007.07.17 |
| 专利名称 | 一种苯甲酸利扎曲坦的制备方法 |
| 主分类号 | C07D403/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江苏泊尔制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | 石岳崚;陶伟峰;谢立龙;樊友斌;吕建国;邓莉平 |
| 地址 | 312071浙江省绍兴市袍江工业区越东路 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 浙江翔隆专利事务所 |
| 代理人 | 戴晓翔 |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 一种苯甲酸利扎曲坦的制备方法，其特征在于按以下步骤进行： ①以4-氯丁醛为原料，与偏重亚硫酸钠进行加合反应得到4-氯丁烷-1，1-二磺酸钠； ②将4-氯丁烷-1，1-二磺酸钠与1-(4-肼基苯基)甲基-1，2，4-三氮唑盐酸盐在醇-水混合溶液中，在催化剂作用下反应后，经碱中和、溶剂萃取浓缩得到3-(2-氯乙基)-5-(1H-1，2，4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚； ③将3-(2-氯乙基)-5-(1H-1，2，4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚与二甲胺反应，在相转移催化剂作用下得到利扎曲坦； ④将利扎曲坦与苯甲酸在溶剂中成盐制得苯甲酸利扎曲坦，经乙醇精制得到苯甲酸利扎曲坦精品。 |
| 摘要 | 一种苯甲酸利扎曲坦的制备方法，属化学制药技术领域，主要按以下步骤进行：①以4-氯丁醛为原料，与偏重亚硫酸钠进行加合反应得到4-氯丁烷-1，1-二磺酸钠；②将4-氯丁烷-1，1-二磺酸钠与1-(4-肼基苯基)甲基-1，2，4-三氮唑盐酸盐在醇-水混合溶液中，在催化剂作用下反应后，经碱中和、溶剂萃取浓缩得到3-(2-氯乙基)-5-(1H-1，2，4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚；③将3-(2-氯乙基)-5-(1H-1，2，4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚与二甲胺反应，在相转移催化剂作用下得到利扎曲坦；④将利扎曲坦与苯甲酸在溶剂中成盐制得苯甲酸利扎曲坦，经乙醇精制得到苯甲酸利扎曲坦精品。本发明制备条件温和，操作简易，成本低，适合于工业化生产。 |
| 国际公布 |
