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作为代谢调节剂的经取代吡啶基和嘧啶基衍生物和相关疾病的治疗

公开(公告)号 CN101115740A  
公开(公告)日 2008.01.30  
申请(专利)号 CN200680004489.3  
申请日期 2006.01.09  
专利名称 作为代谢调节剂的经取代吡啶基和嘧啶基衍生物和相关疾病的治疗  
主分类号 C07D401/14(2006.01)I  
分类号 C07D401/14(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2005.1.10 US 60/642,840  
申请(专利权)人 艾尼纳制药公司  
发明(设计)人 罗伯特·M·琼斯;于尔格·莱曼;埃米·旭婷·汪;戴维·赫斯特;辛泳俊  
地址 美国加利福尼亚州  
颁证日  
国际申请 2006-01-09 PCT/US2006/000567  
进入国家日期 2007.08.09  
专利代理机构 北京律盟知识产权代理有限责任公司  
代理人 王允方;刘国伟  
国省代码 美国;US  
主权项 一种式(Ia)化合物: 或其医药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物; 其中: X是N或CR8,其中R8是H或卤素; Y是NH或O; Z是CH或N; R1是C1-6烷氧羰基、噁二唑基或嘧啶基,其中所述C1-6烷氧羰基、噁二唑基和嘧啶基各自视需要经1或2个独立地选自由C1-4烷基、C1-4烷氧基和C3-5环烷基组成的群组的取代基取代; R2是H或C1-4烷基; R3是C1-4烷氧基、O-C2-4炔基或羟基; R4选自由H、C1-4烷氧基、C1-4烷基、C2-4炔基和卤素组成的群组; R5选自由以下基团组成的群组:C1-4酰基磺酰胺、C1-4烷氧基、C1-4烷基、C1-4烷基氨基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、氰基、杂环基、二-C1-4二烷基氨基和磺酰胺,其中所述C1-4烷氧基、C1-4烷基、C1-4烷基氨基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、二-C1-4二烷基氨基和杂环基各自视需要经1或2个独立地选自由以下基团组成的群组的取代基取代:C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷基甲酰胺、C1-4烷基磺酰基、C3-5环烷基、C3-5环烷氧基、二-C1-4烷基甲酰胺、羟基和膦酰氧基,其中所述C1-4烷基甲酰胺视需要经羟基取代;或 R5是式(A)基团: 其中“m”、“n”和“q”各自独立地为0、1、2或3;“r”为0、1或2;并且“t”为0或1; R6是H或卤素;并且 R7是H或C1-4烷基。  
摘要 本发明涉及作为代谢调节剂的式(Ia)的某些经取代吡啶基和嘧啶基衍生物。因此,本发明的化合物适用于治疗代谢相关疾病和并发症,例如糖尿病肥胖症。  
国际公布 2006-08-10 WO2006/083491 英  
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