| 公开(公告)号 | CN1286810C |
| 公开(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申请(专利)号 | CN01810476.2 |
| 申请日期 | 2001.04.27 |
| 专利名称 | 2-酰基吲哚衍生物及它们作为抗肿瘤剂的用途 |
| 主分类号 | C07D209/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/12(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D209/14(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.4.28 DE 10020852.5;2001.1.20 DE 10102629.3 |
| 申请(专利权)人 | 巴克斯特保健股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | T·贝克斯;S·巴斯纳;T·克伦纳;S·马赫布比;H·彭格拉茨;M·弗雷瑟;H·赫弗斯基;J·霍克梅尔;H-H·菲比格;A·伯格;F-D·博默 |
| 地址 | 瑞士瓦利塞伦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-04-27 PCT/EP2001/004783 |
| 进入国家日期 | 2002.11.29 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 刘明海 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 至少一种式I的化合物、它的立体异构体、它的互变体、它们的混合物及其药学上可接受的盐用于制备治疗哺乳动物肿瘤病的药物的用途，其中R1为氢，(C1-C6)-烷基羰基，(C1-C6)-烷基，单(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C4)-烷基，双(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C4)-烷基，其中，两个(C1-C6)-烷基可以共同成环，所述环任选包含一个或多个NH，N-(C1-C6)-烷基，O或S成员，(C6-C14)-芳基-(C1-C6)-烷基或(C6-C14)-芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基；R2为氢，(C1-C6)-烷基，被一个或多个卤原子取代的(C1-C6)-烷基，被一个或多个卤原子取代的(C1-C6)-烷氧基，(C2-C6)-链烯基，(C2-C6)-炔基，(C3-C8)-环烷基，(C1-C6)-烷氧基，(C1-C4)-烷硫基，(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基，氨基，单(C1-C6)-烷基氨基，二-N，N-(C1-C6)-烷基氨基或羟基；A，B，C和D彼此独立地为氮原子，在这种情况下，R3，R4，R5和R6代表氮原子上的自由电子对，或A，B，C和D彼此独立地为被基团R3-R6之一取代的碳原子；R3，R4，R5和R6在结合到氮上时彼此独立地为自由电子对，或者在结合到碳上时彼此独立地为氢，直链或支链(C1-C6)-烷基，被一个或多个卤原子取代的直链或支链(C1-C6)-烷基，被一个或多个卤原子取代的直链或支链(C1-C6)-烷氧基，(C2-C6)-链烯基，(C2-C6)-炔基，(C3-C8)-环烷基，直链或支链(C1-C6)-烷氧基，直链或支链(C1-C6)-亚烷基二氧基，(C1-C4)-烷硫基，氨基，单(C1-C6)-烷基氨基，N，N-双(C1-C6)-烷基-氨基，羟基，Y为未被取代的(C6-C14)-芳基或被相同或不同取代基完全或部分取代的(C6-C14)-芳基，其中，所述的相同或不同的取代基彼此独立地选自卤素；氰基；直链或支链氰基-(C1-C6)-烷基；羟基；被一个或多个羟基取代的直链或支链(C1-C6)-烷基；羧基；(C1-C6)-烷基羧酸酯；酰胺；N-(C1-C6)-烷基-酰胺；N，N-双(C1-C4)-烷基-酰胺；硝基；直链或支链(C1-C6)-烷基；被一个或多个卤原子取代的直链或支链(C1-C6)-烷基；被一个或多个卤原子取代的直链或支链(C1-C6)-烷氧基；直链或支链(C2-C6)-链烯基；直链或支链(C2-C6)-炔基；(C3-C8)-环烷基；直链或支链(C1-C6)-烷氧基；直链或支链(C1-C6)-亚烷基二氧基；硫醇基；直链或支链(C1-C6)-烷硫基，(C1-C6)-烷基亚硫酰基，(C1-C6)-烷基磺酰基；(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基；氨基；直链或支链单(C1-C6)-烷基氨基；直链或支链N，N-双(C1-C6)-烷基氨基；其中，两个(C1-C6)-烷基可以共同成环，所述环可任选包含一个或多个NH，N-(C1-C6)-烷基，O和/或S，(C6-C14)-芳基，(C6-C14)-芳氧基，(C6-C14)-芳基-(C1-C6)-烷基，(C6-C14)-芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基，(C1-C6)-烷基羰基，(C1-C6)-烷基羰氧基，(C1-C6)-烷氧基羰基，(C1-C6)-烷氧基羰氧基，直链或支链单和N，N-双(C1-C6)-烷基羰基氨基，直链或支链单和N，N-双(C1-C6)-烷氧基羰基氨基，直链或支链N-(C1-C6)-烷基羰基-N-(C1-C6)-烷基氨基，直链或支链N-(C1-C6)-烷氧基羰基-N-(C1-C6)-烷基氨基，甲酰基氨基，甲酰基，其中，两个直接相邻的基团可以彼此结合；X为氧或硫原子，为NH，或在相同的C原子上为双取代的羟基和氢。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的新的吲哚和杂吲哚衍生物，涉及它们的互变体、它们的立体异构体、它们的混合物和它们的盐，涉及它们的制备和通式(I)的吲哚衍生物作为药物的用途。 |
| 国际公布 | 2001-11-08 WO2001/082909 德 |
