公开(公告)号
|
CN101065374A
|
公开(公告)日
|
2007.10.31
|
申请(专利)号
|
CN200580040301.6
|
申请日期
|
2005.09.12
|
专利名称
|
取代的二哌啶化学引诱物细胞因子受体2拮抗剂
|
主分类号
|
C07D401/06(2006.01)I
|
分类号
|
C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2004.9.28 US 60/613,922
|
申请(专利权)人
|
詹森药业有限公司
|
发明(设计)人
|
M·夏;M·P·沃奇特;M·潘;D·E·德蒙;S·R·波拉克
|
地址
|
比利时比尔斯
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2005-09-12 PCT/US2005/032500
|
进入国家日期
|
2007.05.24
|
专利代理机构
|
中国专利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
刘元金;黄可峻
|
国省代码
|
比利时;BE
|
主权项
|
式(I)的化合物: 或其盐,异构体,前药,代谢物或多晶型物,其中 X1不存在,或者X1为烷基,羰基,烷基氨基甲酰基或烷基氨基甲酰基烷基, R1是芳基或杂环基,其中杂环基具有任选存在的氮原子且其中该氮原子任选地被氧化,和其中芳基和杂环基,各自均任选地由以下基团取代:一个或多个烷基,烷氧基,氰基,卤素,羟基,羟基烷基,硝基,氨基(任选地由以下基团取代:一个或多个烷基,酰基,羰基烷氧基,磺酰基烷基,烷基羧基或烷基羰基烷氧基),烷基羧基,烷基羰基烷氧基,烷氧基羧基,烷氧基羰基烷氧基,烷基氨基,烷基氨基烷基,磺酰基氨基,磺酰基氨基烷基,烷基磺酰基氨基,烷基磺酰基氨基烷基,羧基,酰基,羰基烷氧基,氨基甲酰基或氨基甲酰基烷基, X2不存在,或X2为烷基, R2是羟基,卤素,氨基(任选地由以下基团取代:一个或多个烷基,甲酰基,酰基,磺酰基烷基或羰基烷氧基),氰基,硝基,烷氧基,羧基,羰基烷氧基,氧基酰基,氧基酰基芳基,氧基丙烯酰基,氧基丙烯酰基芳基(任选地在芳基上由以下基团取代:一个或多个烷基,烷氧基,氰基,卤素,羟基,硝基,氨基或氨基烷基),氧基羰基烷氧基,氨基酰基氨基,氨基酰基氨基烷基,氨基甲酰基,氨基甲酰基烷基,脲或脲烷基, X3是羰基,羧基,酰基,酰基氧基,丙烯酰基,羰基炔基,羰基烷氧基,氨基甲酰基,氨基甲酰基烷基,烷基氨基甲酰基,硫代氨基甲酰基或亚氨基甲基氨基羰基,其中当X3是羰基烷氧基时,R3是任选存在的,和 R3是环烷基,芳基或杂环基,各自均任选地由以下基团取代:一个或多个烷基,烷氧基,氰基,卤素,烷基三卤代,烷氧基三卤代,羟基,硝基,氨基,氨基烷基,烷基氨基,烷基氨基烷基,硫代烷基,硫代烷基三卤代,羧基,酰基,羰基烷氧基,氨基甲酰基,氨基甲酰基烷基或芳基(任选地在芳基上由以下基团取代:一个或多个烷基,烷氧基,卤素,羟基,硝基,氨基或氨基烷基)。
|
摘要
|
通式(I)的取代的二哌啶化合物:或其盐,异构体,前药,代谢物或多晶型物,其为CCR2拮抗剂且适用于在有此需要的主体中预防、治疗或改善CCR2介导的炎性综合征、病症或疾病。
|
国际公布
|
2006-04-06 WO2006/036527 英
|