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一类PDF酶抑制剂-异羟肟酸系列化合物及其合成方法与用途

医药数据库中心 药学论坛 天津药物研究院/王建武;徐为人;王平保;贾炯;任戎;郑晓平;郑洪艳;刘登科;冯勇;李炎;张士俊;任晓文;汤立达
公开(公告)号 CN1260218C  
公开(公告)日 2006.06.21  
申请(专利)号 CN200310106927.5  
申请日期 2003.11.06  
专利名称 一类PDF酶抑制剂-异羟肟酸系列化合物及其合成方法与用途  
主分类号 C07D261/08(2006.01)I  
分类号 C07D261/08(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D207/325(2006.01)I;C07D307/38(2006.01)I;C07D333/06(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 天津药物研究院  
发明(设计)人 王建武;徐为人;王平保;贾 炯;任 戎;郑晓平;郑洪艳;刘登科;冯 勇;李 炎;张士俊;任晓文;汤立达  
地址 300193天津市南开区鞍山西道308号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 天津市杰盈专利代理有限公司  
代理人 赵 敬;朱红星  
国省代码 天津;12  
主权项 一类PDF酶抑制剂-异羟肟酸系列化合物B和C,其特征在于该化合物分子结构中包含2-R-3(或4)-异羟肟酸基-丙(或丁)酰基和3位带有苯基或取代苯基,4位带有R1取代基的含杂原子的五元环;其结构式如下:其中n=1,2;Y=O、N、S;Z=N、C;R、R1为H、含C1-C5的直链或支链烷基、氨基或C1-C3取代氨基;R2可以没有取代、也可以为H或C1-C3直链烷基;X为H,-R’,-OR’,-SR’,-卤素-CN,-NH2,-NHR’,-NR’2,-NO2,-COOH取代基(R’为含C1-C5的直链或支链烷基);X为单取代基;并分别处在苯环上的对位或邻位。  
摘要 本发明涉及如通式B、C所示的一类PDF酶抑制剂-异羟肟酸系列化合物及其合成方法与用途。式中各基团定义及该制备方法的详细描述见说明书。通式B、C系列化合物显示出本品有抑制细菌的作用,因此它们可以用来治疗由敏感细菌感染引起的疾病。  
国际公布  
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