| 公开(公告)号 | CN101148442A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.26 |
| 申请(专利)号 | CN200710132231.8 |
| 申请日期 | 2007.09.14 |
| 专利名称 | 组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和用途 |
| 主分类号 | C07D307/68(2006.01)I |
| 分类号 | C07D307/68(2006.01)I;C07D307/54(2006.01)I;C07D407/06(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国药科大学 |
| 发明(设计)人 | 尤启冬;苏 红;刘 改;刘宗亮;卢塞尔.安徒生;安吉拉.奈伯逊 |
| 地址 | 211198江苏省南京市江宁区龙眠大道639号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 南京苏科专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 孙立冰 |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 通式(I)的化合物： 其立体异构体、水合物或药学上可接受的盐， 其中Ar表示苯环、吡啶环或被1～4个X取代基取代的含有1～2氮原子、硫原子或氧原子的四元或五元杂环，其中取代基X是氢、卤素、氨基、羟基、硝基、氰基、C1-C4的烷氧基、C1-C4的氨基烷基、C1-C4的烷基胺基、C1-C4的硫代烷基、C1-C4的全氟烷基、C1-C4的全氟烷氧基、C1-C4的酰基、C1-C4的酰胺基、C1-C4的烷氧基羰基、与苯环或其它含有1～2个氮原子或1个硫原子或氧原子的五元或六元杂环连接的C1-C4的烷基或烷氧基；或Ar表示与1，3-二氧杂环、或含有1～2氮原子或1个硫原子或氧原子的四元或五元杂环形成的苯并杂环； L1表示1～5个碳原子的饱和或不饱和烃基，或与O、S、NH、CO、SO或SO2连接的1～5个碳原子的饱和或不饱和烃基； L2表示0或2个碳原子的饱和或不饱和烃基； R1表示氢或C1-C4的烃基； R2表示氢、C1-C4的烷基、甲酰基、乙酰基、苯甲酰基或卤素取代的苯甲酰基。 |
| 摘要 | 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类氧肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂(I)，其中L1、L2、R1和R2的定义见说明书，本发明还公开了其制备方法及制备该类化合物的新的中间体。本发明的通式(I)化合物可用于治疗由于组蛋白去乙酰化酶活性失调而导致的一系列疾病，例如：实体瘤、白血病以及神经退行性等疾病。 |
| 国际公布 |
