| 公开(公告)号 | CN100357264C |
| 公开(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申请(专利)号 | CN200510101717.6 |
| 申请日期 | 2005.11.25 |
| 专利名称 | 一种查尔酮肟及其组合物、制备方法和应用 |
| 主分类号 | C07C251/48(2006.01)I |
| 分类号 | C07C251/48(2006.01)I;C07C249/08(2006.01)I;A61K31/15(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院华南植物园;中山大学肿瘤防治中心 |
| 发明(设计)人 | 魏孝义;张凤仙;朱孝峰 |
| 地址 | 510650广东省广州市天河区五山乐意居 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 广州科粤专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 潘伟健 |
| 国省代码 | 广东;44 |
| 主权项 | 下述式(1)的化合物： 式(1) |
| 摘要 | 本发明涉及下述式(1)表示的查尔酮肟，还涉及该化合物的组合物、制备方法和在治疗肿瘤的应用。本发明式(1)化合物通过2′，4′-二羟基-6′-甲氧基-3′，5′-二甲基查尔酮与盐酸羟胺在吡啶中经加热回流反应得到。该化合物溶解性好，可以直接注射给药，并且经试验表明，能显著抑制血管内皮生长因子受体、HER2受体、PDGFR受体酪氨酸激酶的活性，抑制乳腺癌、肝癌等细胞的体外生长，对ECV304细胞中KDR磷酸化、MDA-MB-453细胞中HER2磷酸化、C6细胞中PDGFR受体磷酸化均有明显的抑制作用，呈现浓度效应关系，而KDR受体、HER2受体、PDGFR受体蛋白表达水平不受其影响，因而显示了良好的抗肿瘤活性，可用于治疗肿瘤。 |
| 国际公布 |
