| 公开(公告)号 | CN1243751C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.01 |
| 申请(专利)号 | CN01817512.0 |
| 申请日期 | 2001.10.15 |
| 专利名称 | 用作抗变态反应药物的哌啶化合物 |
| 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D213/73(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.10.17 US 60/240,901 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | R·G·艾斯拉尼安;施能扬;P·C·丁;M·Y·伯林;S·B·罗斯布拉姆;K·D·麦克柯米克;W·C·汤姆;C·W·波西;P·曼吉亚拉希纳;M·W·姆塔席;J·J·皮温斯基 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-10-15 PCT/US2001/032151 |
| 进入国家日期 | 2003.04.17 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;张广育 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式化合物：或其药学上可接受的盐，其中：(1)R1选自：(a)苯基；(b)杂芳基，其选自吡啶基、噻吩基、嘧啶基、喹啉基、噻唑基、吡唑基、吡咯基、喹唑啉基、吡啶基N-氧化物、吡嗪基和苯并吡嗪基；或(c)C3-C7环烷基；其中所述R1基团是未取代的或被1至4个取代基取代，而这些取代基是独立选自：(1)卤素；(2)羟基；(3)C1-C6烷氧基；(4)-CF3；(5)-NR4R5；(6)苯基；(7)-S(O)mN(R20)2，其中每一R20相同或不同，是氢或C1-C6烷基，或(13)C1-C6烷基；或(2)R1及X共同形成选自如下的基团：或(3)X是选自：或(4)M1是CH，(5)M2是N；(6)M3是CH，及M4是N；(7)Y是(8)Z是C1-C6烷基；(9)R2是杂芳基环，所述杂芳基环选自吡啶基、嘧啶基、吡啶基N-氧化物、呋喃基、噻唑基、哒嗪基、吡唑基、噻吩基和吡咯基；所述杂芳基环是未取代的或被1至3个独立选自以下的取代基取代：卤素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，-NR4R5，-CH2NR4R5或-(N)C(NR4R5)2；(10)R3是选自：(a)氢；(b)C1-C6烷基；(c)苯基；(d)苯基(C1-C6烷基)；(e)-(CH2)e-C(O)OR4；(f)-(CH2)e-C(O)R30，其中R30是杂环烷基，选自吗啉基和吡咯烷基，或(g)-CH2CF3；其中所述苯基、苯基(C1-C6烷基)中的苯基以及杂环烷基是未取代的或被1至3个选自以下的取代基取代：卤素和-CF3；(11)R4是选自：氢和C1-C6烷基；(12)R5是选自：氢，C1-C6烷基和-C(O)2R4；(13)或R4或R5共同与其相联的氮原子形成吗啉基环；(14)R6是卤素；(15)R12是选自：羟基或氟；(16)R13是选自：C1-C6烷基，羟基或氟；(17)a是0或1；(18)b是0或1；(19)c是0或1；(20)e是1；(21)m是2；(22)n是2；及(23)p是2。 |
| 摘要 | 公开了下式新颖化合物，也公开了含式I化合物的药物组合物。也公开用式I化合物治疗各种疾病或情况，如，例如变态反应，变态反应引起的呼吸道反应，及充血(例如鼻塞)的方法。也公开用式I化合物与H1受体拮抗剂的联合治疗各种疾病或情况，如，例如变态反应，变态反应引起的呼吸道反应，及充血(例如鼻塞)的方法。 |
| 国际公布 | 2002-04-25 WO2002/032893 英 |
