| 公开(公告)号 | CN1324017C |
| 公开(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申请(专利)号 | CN03814447.6 |
| 申请日期 | 2003.06.20 |
| 专利名称 | 5-(1,3-噁唑-2-基)苯甲酸衍生物的制备方法 |
| 主分类号 | C07D263/32(2006.01)I |
| 分类号 | C07D263/32(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.20 US 60/390,285;2003.2.27 US 60/450,478 |
| 申请(专利权)人 | 法玛西和厄普约翰有限责任公司 |
| 发明(设计)人 | M·R·里德;R·J·因博尔迪诺 |
| 地址 | 美国密歇根州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-06-20 PCT/US2003/019585 |
| 进入国家日期 | 2004.12.20 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 沙 捷;彭益群 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种以下结构式代表的化合物的制备方法： 其中： R1为C1-C6烷氧基或OH； R2和R3独立地为H、苯基或C1-C4烷氧基；或 R2和R3及其连接的碳原子形成一个苯并环，该环可任选被C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或二烷基氨基取代；以及 R6为C1-C6烷氧基或NR4R5；其中 R4和R5独立地为C1-C6烷基； 该方法包括： 形成反应混合物，该反应混合物中包括： 结构式I代表的化合物： 其中X为Br、I、OTf或OMs； 结构式II代表的化合物： 过渡金属催化剂和溶剂。 |
| 摘要 | 本发明公开了结构式Ⅲ代表的化合物，以及使用氯化锌/选择性取代的噁唑加成化合物和结构式Ⅰ代表的化合物制备结构式Ⅲ代表的化合物的方法，其中R1、R2、R3和R6如本文定义。此外，公开了使用结构式Ⅲ代表的化合物制备用于治疗阿尔茨海默氏病的化合物的方法以及相关的条件。 |
| 国际公布 | 2003-12-31 WO2004/000821 英 |
