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显示出CRTH2受体拮抗作用的苯并咪唑乙酸类和其用途

公开(公告)号 CN101124207A  
公开(公告)日 2008.02.13  
申请(专利)号 CN200580039759.X  
申请日期 2005.09.21  
专利名称 显示出CRTH2受体拮抗作用的苯并咪唑乙酸类和其用途  
主分类号 C07D235/06(2006.01)I  
分类号 C07D235/06(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.9.21 US 60/611,296  
申请(专利权)人 特西斯公司;尤谢夫·L·本纳尼;劳伦斯·N·塔梅;伊丽莎白·安·格利森;迈克尔·约瑟夫·罗巴奇  
发明(设计)人 尤谢夫·L·本纳尼;劳伦斯·N·塔梅;伊丽莎白·安·格利森;迈克尔·约瑟夫·罗巴奇  
地址 美国俄亥俄州  
颁证日  
国际申请 2005-09-21 PCT/US2005/034028  
进入国家日期 2007.05.21  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 庞立志;梁 谋  
国省代码 美国;US  
主权项 具有通式I的化合物: 和它的药物学上可接受的盐和前药,其中: X是NR2SO2R3,NR2COR4,S(O)nR2或H; n是0、1或2; R1是H或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全卤烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基或C1-10烷基-O-C1-10烷基; R2是H或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全卤烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、-C1-10烷基-O-C1-10烷基、-C3-10环烷基、-C1-10烷基-C3-10环烷基、-C1-10烷基-O-芳基、-C1-10烷基-O-杂芳基、C1-10烷基芳基、C1-10烷基杂芳基、芳基或杂芳基; R3是H或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全卤烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、-C1-10烷基-O-C1-10烷基、-C3-10环烷基、-C1-10烷基-C3-10环烷基、-C1-10烷基-O-芳基、-C1-10烷基-O-杂芳基、C1-10烷基芳基、C1-10烷基杂芳基、芳基、杂芳基或OR2; R4是H或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全卤烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、-C1-10烷基-O-C1-10烷基、-C3-10环烷基、-C1-10烷基-C3-10环烷基、-C1-10烷基-O-芳基、-C1-10烷基-O-杂芳基、C1-10烷基芳基、C1-10烷基杂芳基、芳基、杂芳基、OR2或NR2R2;或 R2和R3形成环;或 R2和R4形成环;和 R5是H,卤素,或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全卤烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基或OR2;或 R5与R2、R3或R4一起形成稠合的饱和或不饱和环;前提条件是: 当X是在4位上的NR2COR4时,R4不是芳基。  
摘要 本发明涉及苯并咪唑乙酸化合物,其用作在T辅助2型细胞(CRTH2)受体上表达的趋化受体-同系分子的拮抗剂。本发明还涉及这些化合物抑制前列腺素D2和它的代谢物或某些凝血烷代谢物结合于CRTH2受体上的用途和治疗对该抑制敏感的病症的用途。  
国际公布 2006-03-30 WO2006/034418 英  
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