公开(公告)号
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CN101068788A
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公开(公告)日
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2007.11.07
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申请(专利)号
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CN200580041562.X
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申请日期
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2005.10.25
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专利名称
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作为GABAB受体的别构增强剂的喹啉化合物
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主分类号
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C07D215/18(2006.01)I
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分类号
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C07D215/18(2006.01)I;C07D215/20(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4738(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.11.1 EP 04105429.7
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申请(专利权)人
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弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
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发明(设计)人
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P·马勒布;R·马斯埃德里;R·D·诺可罗司;H·拉特尼;A·W·托马斯
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2005-10-25 PCT/EP2005/011403
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进入国家日期
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2007.06.04
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;隋晓平
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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式I化合物及其药学上可接受的酸加成盐: 其中 R1为氢、C1-C7烷基、C1-C7卤代烷基、二(C1-C7)烷氨基、C3-C8环烷基,或者为5元或6元杂环烷基; R2为C1-C7烷基、芳基、C1-C7烷氧基(C1-C7)烷基、C1-C7卤代烷基或C3-C8环烷基; R3、R4彼此独立为氢、卤素、羟基、C1-C7烷氧基、C1-C7卤代烷氧基、二(C1-C7)烷氨基、C1-C7烷基磺酰基,或者为5元或6元杂环烷基; R5为氢、卤素、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基、C1-C7卤代烷氧基或芳氧基, 或者为-NR7R8,其中R7和R8为C1-C7烷基,或者R7和R8与它们连接的氮原子一起形成4-7元杂环烷基,该杂环烷基可以被一个或多个选自下列基团的取代基取代:卤素、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基、羟基、苯基和二(C1-C7)烷氨基; R6为氢或者与R5一起形成5元或6元杂环烷基,该杂环烷基可以被一个或多个卤素取代, 不包括下列化合物: 1-(6-氯-2-甲基-4-苯基-喹啉-3-基)-乙酮; 1-(6-溴-4-苯基-2-哌啶-1-基-喹啉-3-基)-乙酮; 1-[4-(4-氯-苯基)-2-甲基-喹啉-3-基]-乙酮; 1-(6-溴-2-甲基-4-苯基-喹啉-3-基)-乙酮; 1-(2,6-二甲基-4-苯基-喹啉-3-基)-乙酮;和 1-(2-甲基-4-苯基-6-三氟甲氧基-喹啉-3-基)-乙酮。
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摘要
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本发明涉及式I化合物,其中R1-R6如说明书中所定义,这些化合物对GABAB受体具有活性,因此可以用于制备治疗包括焦虑和抑郁在内的CNS紊乱的药物。
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国际公布
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2006-05-11 WO2006/048146 英
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