| 公开(公告)号 | CN101068784A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580041613.9 |
| 申请日期 | 2005.11.09 |
| 专利名称 | 间烟碱化合物的羟基苯甲酸盐 |
| 主分类号 | C07D213/46(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/46(2006.01)I;A61K31/4406(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.10 US 60/626,751 |
| 申请(专利权)人 | 塔加西普特公司 |
| 发明(设计)人 | G·M·达尔;J·A·穆诺茨;J·金奈斯;J·R·穆尔 |
| 地址 | 美国北卡罗来纳 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-09 PCT/US2005/040588 |
| 进入国家日期 | 2007.06.04 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 张 敏 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 作为E-间烟碱化合物与羟基苯甲酸的反应产物所生成的盐，其中该E-间烟碱化合物具有下式： 其中： Cy是除5-异丙氧基吡啶以外的5-或6-元杂芳基环， E和E′各自代表氢、烷基或者卤代基-取代的烷基， Z′和Z″各自代表氢或烷基，和 m是1、2、3、4、5或6； 以及该羟基苯甲酸具有下式： 其中羟基可以位于羧酸基团的邻、间或对位，Z代表非氢取代基，选自烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、杂环基、取代的杂环基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代的芳基、烷基芳基、取代的烷基芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、F、Cl、Br、I、NR′R″、CF3、CN、NO2、C2R′、SH、SCH3、N3、SO2CH3、OR′、(CR′R″)qOR′、O-(CR′R″)qC2R′、SR′、C(＝O)NR′R″、NR′C(＝O)R″、C(＝O)R′、C(＝O)OR′、OC(＝O)R′、(CR′R″)qOCH2C2R′、(CR′R″)qC(＝O)R′、(CR′R″)qC(CHCH3)OR′、O(CR′R″)qC(＝O)OR′、(CR′R″)qC(＝O)NR′R″、(CR′R″)qNR′R″、CH＝CHR′、OC(＝O)NR′R″和NR′C(＝O)OR″， 其中q是1至6的整数，R′和R″各自是氢、C1-10烷基、环烷基、非芳族杂环的环，其中杂环部分的杂原子与任意其他氮、氧或硫原子被至少两个碳原子分开或者含芳族基团的基团，选自吡啶基、喹啉基、嘧啶基、呋喃基、苯基和苄基，其中任意上述可以适当地被至少一个取代基取代，例如烷基、羟基、烷氧基、卤代基或氨基取代基， j是零至三的数字，代表可以存在于该环上的Z取代基数， 其中E-间烟碱化合物与羟基苯甲酸的摩尔比为1∶2至2∶1。 |
| 摘要 | 通过对有需要的患者给予E-间烟碱型化合物的羟基苯甲酸盐的组合物，可以治疗易患或者患有病症和疾患的患者，例如中枢神经系统疾患。E-间烟碱化合物的羟基苯甲酸盐的生成也可用于纯化E-间烟碱化合物，因为羟基苯甲酸盐趋于结晶出来，在溶液中留下杂质，例如Z-间烟碱化合物和其中双键已经迁移的化合物。如果需要的话，可以将羟基苯甲酸盐转化为游离碱(E-间烟碱)或者另一种药学上可接受的盐形式。也公开了包括与烯属连接基团、例如戊烯-2-胺连接基团连接的五元杂芳基环的E-间烟碱型化合物，该连接基团与末端胺基团连接。通过对有需要的患者给予这些化合物、这些化合物的药物盐或者包括这些化合物或它们的盐的药物组合物，可以治疗易患或者患有病症和疾患的患者，例如中枢神经系统疾患。 |
| 国际公布 | 2006-05-18 WO2006/053039 英 |
