| 公开(公告)号 | CN1751038A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申请(专利)号 | CN200480004412.7 |
| 申请日期 | 2004.02.23 |
| 专利名称 | 作为葡萄糖代谢调节剂的经取代芳基和杂芳基衍生物及葡萄糖代谢失调的预防和治疗 |
| 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D211/62(2006.01)I;C07D211/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.24 US 60/449,788 |
| 申请(专利权)人 | 艾尼纳制药公司 |
| 发明(设计)人 | 罗伯特·M·琼斯;格雷姆·辛普;秦·宣·卡罗利尼·崔;熊一峰;比阿特丽斯·菲奥拉万蒂 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-23 PCT/US2004/005555 |
| 进入国家日期 | 2005.08.17 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(Ia)化合物：其中：A和B独立为视情况经1至4个甲基取代的C1-3亚烷基；U为N或CR1；D为O、S、S(O)、S(O)2、CR2R3或NR2；V选自由下列基团组成的群组：视情况经1至4个选自由C1-3烷基、C1-4烷氧基、羧基、氰基、C1-3卤代烷基和卤素所组成群组的取代基取代的C1-3亚烷基、亚乙炔基和C1-2杂亚烷基；或V不存在；W为-S(O)2NR4-、-NR4-、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-；或W不存在；X为N或CR5；Y为N或CR6；Z选自由下列基团组成的群组：H、C1-5酰基、C1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-6烷基、C1-4烷基甲酰胺基、C1-4烷硫基甲酰胺基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷基硫脲基、C1-4烷基脲基、胺基、羰-C1-6-烷氧基、甲酰胺基、羧基、氰基、C4-8二酰胺基、C1-4二烷基甲酰胺基、C1-4二烷硫基甲酰胺基、C2-6二烷基磺酰胺基、C1-4二烷基磺酰胺基、甲酰基、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷基甲酰胺基、C1-4卤代烷基亚磺酰基、C1-4卤代烷基磺酰基、C1-4卤代烷硫基、卤素、芳基、杂芳基、羟基、羟胺基、硝基和四唑基；或Z为式(A)基团：其中：R7为H、C1-6烷基或C3-6环烷基；且R8为H、硝基或氰基；Ar1为视情况经R9、R10、R11、R12和R13取代的芳基或杂芳基；R1、R5和R6独立选自由下列基团组成的群组：H、C1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基甲酰胺基、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷基脲基、胺基、C1-4烷基胺基、C2-8二烷基胺基、甲酰胺基、氰基、C3-6环烷基、C2-6二烷基甲酰胺基、C2-6二烷基磺酰胺基、卤素、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷基亚磺酰基、C1-4卤代烷基磺酰基、C1-4卤代烷硫基、羟基和硝基；R2选自由下列基团组成的群组：H、C1-5酰基、C1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基甲酰胺基、C1-4烷硫基甲酰胺基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、胺基、羰-C1-6-烷氧基、甲酰胺基、羧基、氰基、C3-6环烷基、C2-6二烷基甲酰胺基、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷基、卤素、杂芳基、羟基和苯基；且其中C1-8烷基、杂芳基和苯基视情况经1至5个选自由下列基团组成的群组的取代基取代：C1-5酰基、C1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基胺基、C1-4烷基甲酰胺基、C1-4烷硫基甲酰胺基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷基硫脲基、C1-4烷基脲基、胺基、羰-C1-6-烷氧基、甲酰胺基、羧基、氰基、C3-6-环烷基、C3-6-环烷基-C1-3-杂亚烷基、C2-8二烷基胺基、C2-6二烷基甲酰胺基、C1-4二烷硫基甲酰胺基、C2-6二烷基磺酰胺基、C1-4烷硫基脲基、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷基亚磺酰基、C1-4卤代烷基磺酰基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷硫基、卤素、杂环基、羟基、羟胺基和硝基；或R2为-Ar2-Ar3，其中Ar2和Ar3独立为芳基或杂芳基，其视情况经1至5个选自由下列基团组成的群组的取代基取代：H、C1-5酰基、C1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基甲酰胺基、C1-4烷硫基甲酰胺基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、胺基、羰-C1-6-烷氧基、甲酰胺基、羧基、氰基、C3-6-环烷基、C2-6二烷基甲酰胺基、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷基、卤素、羟基和硝基；或R2为式(B)基团：其中：R14为C1-4烷基或C3-6环烷基；且R15为F、Cl、Br或CN；或R2为式(C)基团：其中：G为C＝O、CR16R17、O、S、S(O)、S(O)2；其中R16和R17独立为H或C1-8烷基；且Ar4为苯基或杂芳基，其视情况经1至5个选自由下列基团组成的群组的取代基取代：C1-5酰基、C1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基甲酰胺基、C1-4烷硫基甲酰胺基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷基硫脲基、C1-4烷基脲基、胺基、羰-C1-6-烷氧基、甲酰胺基、羧基、氰基、C3-6-环烷基、C2-6二烷基甲酰胺基、C1-4二烷硫基甲酰胺基、C2-6二烷基磺酰胺基、C1-4烷基硫脲基、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷基亚磺酰基、C1-4卤代烷基磺酰基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷硫基、卤素、杂芳基、羟基、羟胺基和硝基；R3为H、C1-8烷基、C1-4烷氧基或羟基；R4为H或C1-8烷基；R9选自由下列基团组成的群组：C1-5酰基、C1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基甲酰胺基、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷基脲基、胺基、芳基磺酰基、羰-C1-6-烷氧基、甲酰胺基、羧基、氰基、C3-6环烷基、C2-6二烷基甲酰胺基、卤素、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷基亚磺酰基、C1-4卤代烷基磺酰基、C1-4卤代烷硫基、杂环基、杂环基磺酰基、杂芳基、羟基、硝基、C4-7氧代-环烷基、苯氧基、苯基、磺酰胺基和磺酸基，且其中C1-5酰基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基磺酰胺基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基、苯氧基和苯基视情况经1至5个独立选自由下列基团组成的群组的取代基取代：C1-5 |
| 摘要 | 本发明涉及式(Ia)所示经特定取代的某些芳基和杂芳基衍生物，所述衍生物是新陈代谢调节剂。因此，本发明的化合物可用于预防或治疗代谢失调及其并发症，例如糖尿病和肥胖症。 |
| 国际公布 | 2004-09-10 WO2004/076413 英 |
