2-己基-3-羟基-5-R1氧基十六羧酸R2酯,制备方法及用于制备减肥药物奥利司他的用途
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公开(公告)号
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CN101066924A
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公开(公告)日
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2007.11.07
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申请(专利)号
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CN200710041785.7
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申请日期
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2007.06.08
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专利名称
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2-己基-3-羟基-5-R1氧基十六羧酸R2酯,制备方法及用于制备减肥药物奥利司他的用途
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主分类号
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C07C69/675(2006.01)I
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分类号
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C07C69/675(2006.01)I;C07C229/06(2006.01)I;C07D305/12(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院上海有机化学研究所
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发明(设计)人
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马大为;吴清泉;徐 鹏
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地址
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200032上海市徐汇区枫林路354号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海新天专利代理有限公司
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代理人
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邬震中
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种(2S，3S，5S)-2-己基-3-羟基-5-R1氧基十六羧酸R2酯的化合物，其结构式如下： 式中R1代表H或其中R3代表氨基保护基；R2代表H或C1～C6的烷基。
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摘要
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本发明是一种(2S，3S，5S)-2-己基-3-羟基-5-R1氧基十六羧酸R2酯的化合物、合成方法和用于制备减肥药物奥利司他的用途。换言之，最终公开了一种奥利司他的合成方法，该方法以(S)-环氧氯丙烷为起始原料，首先经过五步反应得到单一光学活性的中间体羟基十六碳酮酸酯，然后再经立体选择性还原、α位烷基化、与侧链氨基酸缩合、脱保护基及成环等若干反应得到目标产物，如式(I)所示的一种具有减肥效果的药物分子-奥利司他，本方法步骤简洁，易操作，是一种适合工业化生产的方法。
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国际公布
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