公开(公告)号
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CN100349845C
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公开(公告)日
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2007.11.21
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申请(专利)号
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CN97197809.3
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申请日期
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1997.07.14
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专利名称
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隐杯伞素类抗肿瘤剂
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主分类号
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C07C49/737(2006.01)I
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分类号
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C07C49/737(2006.01)I;C07C49/755(2006.01)I;C07H15/18(2006.01)I;C07C69/007(2006.01)I;C07C323/22(2006.01)I;C07C323/52(2006.01)I;C07C39/225(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I;C07C49/757(2006.01)I;C07C205/45(2006.01)I;A61K31/12(2006.01)I;A61K31/215(2006.01)I;A61K31/
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分案原申请号
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优先权
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1996.7.18 US 08/683,687
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申请(专利权)人
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加州大学评议会
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发明(设计)人
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T·C·麦莫尔里斯;M·J·克尔纳
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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1997-07-14 PCT/US1997/012143
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进入国家日期
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1999.03.10
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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关立新;温宏艳
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国省代码
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美国;US
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主权项
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下式的化合物或其药用盐: 其中R1是(CH2)n-(X)-(Y), 其中n是0-4; X是O或S或N, 而Y是CH2OC(O)(C1-C4)烷基,被2个OH或1至2个卤原子任选取代的(C1-C8)烷基;单糖,CH2C(O)-O-(CH2)2-O-C(O)CH2SH,(CH2)2-O-(CH2)2W,其中W是卤原子;-(C1-C8)烷基-O-(C1-C8)烷基;(C6-C10)芳基,(C6-C10)芳基(C1-C4)烷基或C(O)O(C6-C10)芳基,其中芳基部分被1至2个OH、卤原子、(C1-C4)烷基或O(C1-C4)烷基任选取代;CH2CO2(C1-C4)烷基,-CH2CO2H,Si((C1-C4)烷基)3或氨基酸残基; R3是H或(C1-C4)烷基; R4是SCH2CO2(C1-C4)烷基、S-(C6-C10)芳基,其中芳基被卤原子、OH或(C1-C4)烷基任选取代,或者是H; R5是H、OH或不存在; R6是(C1-C4)烷基或不存在; R7是OH或-O(Si((C1-C4)烷基)3,或 R6和R7一起为亚乙二氧基; R8是(C1-C4)烷基,该烷基任选含有OH或卤原子; 由...代表的键可存在或不存在。
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摘要
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本发明提供了通式(Ⅰ)的隐杯伞素类似物,其中R1是(CH2)n-(X)-(Y)或H,其中n是0-4;X是O或S或N或不存在;而Y是任选取代的(C1-C8)烷基,(C6-C10)芳基,(C6-C10)芳基(C1-C4)烷基或环(C3-C6)烷基,其中任选含有一个或多个杂原子;单糖,氨基酸残基,或当n为2至4时,Y为H;R2不存在;或R1和R2一起构成5-7元环;R3是(C1-C4)烷基或H;R4是H、SCH2CO2(C1-C4)烷基、O-(C5-C12)芳基或S-(C5-C12)芳基;R5是H、OH或不存在;R6是(C1-C4)烷基或不存在;R7是OH或OSi((C1-C4)烷基)3;或R6和R7一起为亚乙二氧基;R8是任选取代的(C1-C4)烷基;而由…代表的键分别存在或不存在。本发明进一步提供了含式(Ⅰ)类似物的二聚体。
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国际公布
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1998-01-29 WO1998/003458 英
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