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苯基脒衍生物,其制法及其作为医药组合物的用途

公开(公告)号 CN100366606C  
公开(公告)日 2008.02.06  
申请(专利)号 CN96198959.9  
申请日期 1996.12.11  
专利名称 苯基脒衍生物,其制法及其作为医药组合物的用途  
主分类号 C07C257/18(2006.01)I  
分类号 C07C257/18(2006.01)I;C07D211/06(2006.01)I;A61K31/155(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 1995.12.13 DE 19546452.4  
申请(专利权)人 贝林格尔·英格海姆公司  
发明(设计)人 拉尔夫·安德斯凯威茨;库尔特·施罗姆;厄恩斯特-奥托·伦思;弗朗兹·伯克;汉斯·詹内怀恩;克里斯托弗·米德;安德烈亚斯·丁  
地址 联邦德国英格海姆  
颁证日  
国际申请 1996-12-11 PCT/EP1996/005529  
进入国家日期 1998.06.12  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 范明娥  
国省代码 德国;DE  
主权项 通式I的化合物,必要时它呈个别的光学异构体,各对映体的混合物或消旋体,而且可呈游离碱或其和药物上可接受的酸形成相应的酸加成盐, 其中 A代表X1-CmH2m-X2-,其中,m为整数2、3、4、5或6,或 且 X1代表O; X2代表O或 X3代表-X1-CnH2n-,其中n为1或2; X4代表-Cn-H2n-X1-,其中n为1或2; R1代表C5-7-环烷基、CR4R5Ar3或C(CH3)2R6; R2代表H、C1-6-烷基、OH、卤素或O-(C1-6)-烷基; R3代表H或C1-6-烷基; R4代表C1-4-烷基、CF3、CH2OH、COOH或COO(C1-4)-烷基; R5代表H、C1-4-烷基或CF3且 R4与R5也可共同形成C4-6-亚烷基; R6代表CH2OH、COOH、COO(C1-4)-烷基、CONR9R10或CH2NR9R10; R7代表H、卤素、OH、C1-6-烷基或C1-6-烷氧基; R8代表H、卤素、OH、C1-6-烷基或C1-6-烷氧基; R9代表H、C1-6烷基、苯基、苯基-(C1-6-烷基)、COR11、COOR11、CHO、CONH2、CONHR11、SO2-(C1-6-烷基)、SO2-苯基,其中苯基环可被卤素、CF3、C1-4-烷基、OH或C1-4-烷氧基单取代或多取代; R10代表H、C1-6-烷基且 R9与R10也可共同代表C4-6-亚烷基; R11代表C1-6-烷基、C5-7-环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳基-(C1-6-烷基), 其中芳基或杂芳基可被Cl、F、CF3、C1-4-烷基、OH或C1-4-烷氧基单取代或多取代; Ar3代表苯基,其中苯基可被C1-4烷基、C1-8烷氧基、CF3、CN、NO2、OH、NH2以及卤素单取代或多取代, 但其限制条件为: R1不可代表由C1-4-亚烷基单位键结的未取代的苯基。  
摘要 本发明是有关新颖的苯基脒衍生物,其制备方法及其作为药物组合物的用途。根据本发明苯基脒相当于通式Ⅰ的化合物。  
国际公布 1997-06-19 WO1997/021670 德  
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