咖啡酰萘磺酰胺类化合物及其制备方法与抗HIV整合酶作用
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公开(公告)号
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CN1212315C
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公开(公告)日
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2005.07.27
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申请(专利)号
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CN03138909.0
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申请日期
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2003.07.24
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专利名称
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咖啡酰萘磺酰胺类化合物及其制备方法与抗HIV整合酶作用
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主分类号
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C07C311/44
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分类号
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C07C311/44;C07C303/38;A61K31/18;A61P31/18
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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山东大学
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发明(设计)人
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赵桂森;臧恒昌;徐玉文;李永淑;张林娜;;袁玉梅
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地址
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250012 山东省济南市文化西路44号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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济南三达专利事务所
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代理人
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孙君
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国省代码
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山东;37
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主权项
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下述通式(I)的化合物：其中：R’＝氢或乙酰基R＝苯基，或苄基，或苯乙基，或对氟苯基，或对氯苯基，或对溴苯基，或对甲苯基，或间硝基苯基，或邻甲基苯基，或二甲基苯基。
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摘要
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本发明涉及通式(I)的咖啡酰萘磺酰胺类化合物。其中R’代表氢，乙酰基；R代表苯基，苄基，苯乙基，对氟苯基，对氯苯基，对溴苯基，对甲苯基，间硝基苯基，邻甲基苯基，二甲基苯基。本发明还涉及该化合物的制备方法，即以5-(乙酰氨基)-1-萘磺酸钠(IV)为原料，与氯磺酸反应后，再与胺类化合物反应，得5-(N-取代氨基)-磺酰基-1-萘胺，再与3，4-二乙酰咖啡酰氯反应，得N-[[5-[(N-取代)-氨基]-磺酰基]-1-萘基]-3，4-二乙酰咖啡酰胺，经水解反应，得N-[[5-[(N-取代)-氨基]-磺酰基]-1-萘基]-咖啡酰胺。本发明还涉及该化合物作为人免疫缺陷病毒整合酶抑制剂的应用。
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国际公布
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