| 公开(公告)号 | CN101148418A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.26 |
| 申请(专利)号 | CN200710180021.6 |
| 申请日期 | 2007.11.05 |
| 专利名称 | 一枝蒿酮酸衍生物及其用途 |
| 主分类号 | C07C235/78(2006.01)I |
| 分类号 | C07C235/78(2006.01)I;C07C69/738(2006.01)I;C07C237/22(2006.01)I;A61K31/215(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院新疆理化技术研究所 |
| 发明(设计)人 | 阿吉尔克拜尔·艾萨;雍建平;林健博 |
| 地址 | 830011新疆维吾尔自治区乌鲁木齐市北京南路40号附1号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 乌鲁木齐中科新兴专利事务所 |
| 代理人 | 张 莉 |
| 国省代码 | 新疆;65 |
| 主权项 | 一种一枝蒿酮酸衍生物，其特征在于以一枝蒿酮酸单体化合物和芳香胺或氨基酸酯或烷基醇或手性氨基醇或氨基酸片段为原料，采用常规的缩合反应制备出一枝蒿酮酸衍生物A类，B类，C类，D类和E类化合物，其通式为： 其中：A类中R1为苯基或对甲氧基-苯基或对甲基-苯基或对氨基-苯基或2-吡啶基或4-(苯氧基-4’-氨基)-苯基或4-(苯磺酰基-4’-氨基)-苯基或对乙酰基-苯基或环己基或环丙基或2-奈基或7-喹唑啉基； B类中R3乙基，R2氢或R3甲基，R2甲基或R3甲基，R2羟甲基或R3甲基，R2苄基或R3甲基，R2(2-甲基)-丙基或R3甲基，R2异丙基或R3甲基，R24-羟基-苄基； C类中R4为甲基或正戊基或正辛基或十二烷基或十四烷基或十六烷基或十八烷基或(5-甲基-2-异丙基)-环己基或苯基或对叔丁基-苯基或对甲酸甲酯基-苯基或对乙酰氨基-苯基或3，5-二甲氧基-三嗪基； D类中R5为氢或苯基或异丙基或苄基或甲基； E类中R6甲基，R7苯基或R6甲基，R7对甲苯基或R6甲基，R7对甲氧基苯基或R6甲基，R7环己基或R6甲基，R7环丙基或R6异丁基，R7苯基或R6异丁基，R7对甲苯基或R6异丁基，R7对甲氧基苯基或R6异丁基，R7环己基或R6异丁基，R7环丙基或R6氢，R7苯基或R6氢，R7对甲苯基或R6氢，R7对甲氧基苯基或R6氢，R7环己基或R6＝氢，R7环丙基或R6苄基，R7苯基或R6苄基，R7对甲苯基或R6苄基，R7对甲氧基苯基或R6苄基，R7环己基或R6苄基，R7环丙基。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种一枝蒿酮酸衍生物及其用途，是以从药用植物新疆一枝蒿中分离得到的母核兼奥和倍半萜的多官能团的单体化合物一枝蒿酮酸为母体化合物，通过对一枝蒿酮酸单体化合物进行结构修饰，以寻找高活性的以天然产物为母体化合物的抗病毒的先导化合物，合成了如通式所示的一枝蒿酮酸衍生物A、B、C、D和E类化合物，该化合物的活性试验结果表明：具有治疗抗甲、乙型流感病毒和抗I、II型单纯疱疹病毒感染的药物的用途，同时该化合物单独或结合一种或几种药学上可接受的、惰性的、无毒的赋形剂或载体组成药物组合物，是用于开发抗病毒药物的候选化合物。 |
| 国际公布 |
