| 公开(公告)号 | CN101111230A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申请(专利)号 | CN200680003450.X |
| 申请日期 | 2006.03.03 |
| 专利名称 | 包含对活性成分具有调节释放作用的小丸的多颗粒药用形式 |
| 主分类号 | A61K9/20(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/20(2006.01)I;A61K9/50(2006.01)I;A61K9/28(2006.01)I;A61K47/12(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.3.29 IN 324/CHE/2005 |
| 申请(专利权)人 | 罗姆有限公司 |
| 发明(设计)人 | H-U·彼得莱特;R·利齐奥;H·拉维尚卡尔;A·萨梅尔 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-03-03 PCT/EP2006/001948 |
| 进入国家日期 | 2007.07.30 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 殷 骏 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 含有具有控制活性成分释放的多层结构的小丸的多颗粒药用形式，包含： a)核芯层，包含有对活性成分的递送具有调节作用的物质，适当时核芯和/或活性成分， b)内控制层，其影响具有调节作用的物质和活性成分的递送，适当时活性成分来自于核芯层，是由药学上可用的聚合物、蜡类、树脂类和/或蛋白质类构成， c)活性成分层，含有活性药物成分，而且适当时具有调节作用的物质， d)外控制层，含有至少60％重量的多种(甲基)丙烯酸酯共聚物之一或其混合物，其由98-85％的(甲基)丙烯酸C1-C4烷基酯及2-15％重量的在烷基上有季铵基的甲基丙烯酸酯单体，适当时多达40％重量的另外的药学上可用的聚合物构成。 其中层可以另外地和以本身已知的方式含有药学上常用的赋形剂，其中外控制层d)具有20至小于55μm的厚度，含有0.1-10％重量的单硬脂酸甘油酯，其中多颗粒药用形式含有20-60％重量的小丸，其压缩成具有80-40％重量的外部相的混合物，所述外部相含有50-100％重量的纤维素或纤维素的衍生物及任选的0-50％重量的另外的药用赋形剂。 |
| 摘要 | 本发明多颗粒药用形式，含有具有控制活性成分释放的多层结构的小丸，包含：a)核芯层，含有具有调节作用的物质，b)内控制层，其影响具有调节作用的物质和活性成分的递送，是由药学上可用的聚合物、蜡类、树脂类和/或蛋白质类构成，c)活性成分层，含有活性药物成分，而且适当时具有调节作用的物质，d)外控制层，含有至少60％重量的多种(甲基)丙烯酸酯共聚物之一或其混合物，其中层可以另外地和以本身已知的方式含有药学上常见的赋形剂，其中外控制层具有20至小于55μm的厚度，含有0.1-10％重量的单硬脂酸甘油酯，其中多颗粒药用形式含有20-60％重量的小丸，其压缩成具有80-40％重量的外部相的混合物，外部相含有50-100％重量的纤维素或纤维素的衍生物及任选的0-50％重量的另外的药用赋形剂。 |
| 国际公布 | 2006-10-05 WO2006/102964 英 |
