| 公开(公告)号 | CN101039678A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申请(专利)号 | CN200580034851.7 |
| 申请日期 | 2005.10.04 |
| 专利名称 | 用于治疗认知障碍的咪唑并[1,5-a]三唑并[1,5-d]苯并二氮杂衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/5517(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/5517(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.12 EP 04105000.6 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | H·柯纳斯特;H·施塔德勒;A·W·托马斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-04 PCT/EP2005/010655 |
| 进入国家日期 | 2007.04.12 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下式I的取代的咪唑并[1，5-a][1，2，4]三唑并[1，5-d][1，4]苯并二氮杂衍生物及其可药用酸加成盐在生产用作认知增强剂或用于治疗认知障碍、焦虑、阿耳茨海默氏病或精神分裂症的药物中的用途 其中 R1是卤素、低级烷基、低级链炔基、环烷基、低级烷氧基、OCF3、-NHR、-NHC(O)R或-NHSO2R； R2是氢、甲基或芳基，其是未取代的或者被一个或两个选自卤素或低级烷氧基的取代基所取代； R3是氢、低级烷基、低级链烯基、环烷基、低级烷氧基、-O(CH2)n+1-O-低级烷基、-(CH2)n-芳基，其任选地被低级烷基或卤素取代、杂芳基、-NHR、-NR2，其中R2可以相同或不同，或者是-NHCH2C≡CH或吡咯烷-1-酮； R是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、杂芳基、-(CH2)nO-低级烷基、-NH-低级烷基、环烷基或芳基， n是0、1、2或3。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的取代的咪唑并[1，5-a][1，2，4]三唑并[1，5-d][1，4]苯并二氮杂衍生物及其可药用酸加成盐在生产用作认知增强剂或用于治疗认知障碍、焦虑或精神分裂症的药物中的用途，其中：R1是卤素、低级烷基、低级炔基、环烷基、低级烷氧基、OCF3、-NHR、-NHC(O)R或-NHSO2R；R2是氢、甲基或芳基，其是未取代的或者被一个或两个选自卤素或低级烷氧基的取代基所取代；R3是氢、低级烷基、低级链烯基、环烷基、低级烷氧基、-O(CH2)n+1-O-低级烷基、任选地被低级烷基或卤素取代的-(CH2)n-芳基、杂芳基、-NHR、-NR2，其中R2可以相同或不同，或者是-NHCH2C≡CH或吡咯烷-1-酮；R是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、杂芳基、-(CH2)nO-低级烷基、-NH-低级烷基、环烷基或芳基，n是0、1、2或3。最优选的适应症是阿耳茨海默氏病。 |
| 国际公布 | 2006-04-20 WO2006/040038 英 |
