| 公开(公告)号 | CN1317280C |
| 公开(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申请(专利)号 | CN200480002423.1 |
| 申请日期 | 2004.02.04 |
| 专利名称 | 新的二氮杂双环芳基衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/08(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D243/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.27 DK PA200300310;2003.6.24 DK PA200300940 |
| 申请(专利权)人 | 神经研究公司 |
| 发明(设计)人 | D·彼得斯;G·M·奥尔森;E·O·尼尔森;T·D·约恩森;P·K·阿林 |
| 地址 | 丹麦巴勒鲁普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-04 PCT/EP2004/050079 |
| 进入国家日期 | 2005.07.19 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 式I代表的二氮杂双环芳基衍生物其对映异构体，或者其对映异构体的混合物，或者其前体药物，或者其药学可接受的加成盐，其中，n是1，2或3；和X和Y，彼此独立地，代表CR2，CR3和/或N，其中R2和R3彼此独立地代表氢，烷基，环烷基，环烷基-烷基，羟基，烷氧基，环烷氧基，氰基烷基，卤原子，卤代烷基，卤代烷氧基，氰基，氨基，硝基，芳基，芳基氧基，芳基-烷基，杂芳基和/或杂芳基氧基，其中芳基，芳基氧基，芳基-烷基，杂芳基和杂芳基氧基可以任选地被卤原子，卤代烷基，卤代烷氧基，氰基，氨基，硝基和/或式R′CONH-的基团取代一次或两次，其中R′代表氢或烷基；和R1代表氢，烷基，环烷基，环烷基-烷基，羟基，烷氧基，环烷氧基，氰基烷基，卤原子，卤代烷基，卤代烷氧基，氰基，氨基，硝基，芳基或杂芳基，其中芳基或杂芳基可以任选地被烷基，卤原子，卤代烷基，烷氧基，卤代烷氧基，氰基，氨基，硝基和/或式R′CONH-，R′SO2NH-或(R′SO2)2N-的基团取代一次或两次，其中R′代表氢，烷基，环烷基，卤代烷基，链烯基，苯基或苄基；或者式芳基-烷基-，芳基-Z-(烷基)m-，芳基-C≡C-，杂芳基-Z-(烷基)m-或杂芳基-C≡C-的基团，其中m是0或1；并且Z代表O或S；并且其中芳基和杂芳基可以任选地被烷基，卤原子，卤代烷基，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，氰基，氨基，硝基和/或式R′CONH-，R′SO2NH-或(R′SO2)2N-的基团取代一次或两次，其中R′代表氢或烷基；或者R1和R2，或R1和R3，和它们所键合的碳原子一起，形成苯并稠合的芳香碳环，其中苯并稠合的芳香碳环可以任选地被烷基，环烷基，环烷基-烷基，羟基，烷氧基，环烷氧基，氰基烷基，卤原子，卤代烷基，卤代烷氧基，氰基，氨基，硝基和/或式R′CONH-的基团取代一次或两次，其中R′代表氢或烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及被发现为烟碱乙酰胆碱受体的胆碱能配体的新的二氮杂双环芳基衍生物。由于它们的药理学性质，本发明的化合物可以用于治疗与中枢神经系统(CNS)的胆碱能系统、外周神经系统(PNS)相关的各种疾病或障碍，与平滑肌收缩相关的疾病或障碍，内分泌疾病或障碍，与神经-变性相关的疾病或障碍，与炎症相关的疾病或病症，疼痛，和终止化学物质滥用引起的脱瘾症状。 |
| 国际公布 | 2004-09-10 WO2004/076453 英 |
