公开(公告)号
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CN101005842A
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公开(公告)日
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2007.07.25
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申请(专利)号
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CN200580024983.1
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申请日期
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2005.05.31
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专利名称
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蕈毒碱性受体调节剂
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主分类号
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A61K31/496(2006.01)I
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分类号
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A61K31/496(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.
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分案原申请号
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优先权
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2004.5.28 US 60/575,233
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申请(专利权)人
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弗特克斯药品有限公司
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发明(设计)人
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L·R·马金斯;D·J·哈尔利;M·加西亚-古斯曼布兰科;D·M·伯格伦;中谷彰子
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地址
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美国马萨诸塞州
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颁证日
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国际申请
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2005-05-31 PCT/US2005/018900
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进入国家日期
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2007.01.23
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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马崇德;范 赤
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种调节蕈毒碱性受体活性的方法,包括使所述受体与式(IV)化合物或者其药学上可接受的盐接触的步骤: 其中 AIV为金刚烷基、金刚烷基甲基或者 键r为单键或者双键; 各个X1独立地选自CH2、CH2-CH2或者NR400, W1各自独立地选自一个键、-(CH2)i-、-(CH2)iNRiC(O)-、-(CH2)iC(O)NRi-、-(CH2)iNRiSO2-、-(CH2)iSO2NRi-、C(O)、O、S、NH或者S(O)2; Ri为H或者R2; R2为脂肪基,其中各个R2任选含有1~2个独立地选自R100、R4或者R5的取代基; R4为OR5,OR6,S(O)R6,S(O)R5,SO2R6,SO2R5,SO2N(R6)2,SO2N(R5)2,SO2NR5R6,SO3R6,SO3R5,C(O)R5,C(O)OR5,C(O)R6,C(O)OR6,C(O)N(R6)2,C(O)N(R5)2,C(O)N(R5R6),C(O)N(OR6)R6,C(O)N(OR5)R6,C(O)N(OR6)R5,C(O)N(OR5)R5,C(NOR6)R6,C(NOR6)R5,C(NOR5)R6,C(NOR5)R5,NR5C(O)R5,NR6C(O)R6,NR6C(O)R5,NR6C(O)OR6,NR5C(O)OR6,NR6C(O)OR5,NR5C(O)OR5,NR6C(O)N(R6)2,NR6C(O)NR5R6,NR6C(O)N(R5)2,NR5C(O)N(R6)2,NR5C(O)NR5R6,NR5C(O)N(R5)2,NR6SO2R6,NR6SO2R5,NR5SO2R5,NR6SO2N(R6)2, NR6SO2NR5R6,NR6SO2N(R5)2,NR5SO2NR5R6,NR5SO2N(R5)2,N(OR6)R6,N(OR6)R5,N(OR5)R5,或N(OR5)R6; R5各自独立地为环脂族基、芳基、杂环基或者杂芳基环,各自任选含有1~3个R100取代基; R6各自独立地为H或者任选被R7取代的脂肪基; R7各自独立地为环脂族基、芳基、杂环基或者杂芳基环,各自任选被最高达2个独立地选自H、(C1-C6)-直链或者支链烷基、(C2-C6)直链或者支链烯基或者炔基、1,2-亚甲基二氧基、1,2-亚乙基二氧基或者(CH2)n-Z的取代基所取代; R8各自独立地选自R2、R3或者R4或者保护基; Z各自独立地选自卤素、-CN、NO2、-C3、-OCF3、-OH、-S-脂肪基、-S(O)-脂肪基、-SO2-脂肪基、-COOH、C(O)O(-脂肪基)或者-O-脂肪基; G为N或者C(H); C为 或 其中苯并三唑任选被1~3个R100、R2、R4、R5或者R6所取代; Z1和Z3各自独立地为-N=、-C(H)=或者-C(R100)=; 各个Z2独立地为碳原子; Z4和Z6各自独立地为-N=、-C(H)=或者-C(R100)=; 各个Z5独立地为-N=、-C(H)=或者-C(R200)=, 条件是: a)Z1、Z3和Z5中至少一个为-N=; b)Z1、Z2、Z3、Z4和Z5中最多两个为-N=; c)Z1、Z3、Z4、Z5和Z6中至多三个不是-N=或者-C(H)=; d)当Z4或者Z6为-C(R100)=时,(i)Z1和Z3中一个为-C(R100)=,(ii)Z5为-C(R200)=,或者(iii)Z4和Z6都为-C(R100)=; 各个R100独立地为-((C1-C4)脂肪基)p-Y2; Y2为卤素、-CN、NO2、-CF3、-OCF3、-SR600、-S(O)R600、-SO2R600、-SO2NR600、-COOR600、-C(O)N(R600)2或者-OR600;或者 各个R200独立地为R100或者任选被1~3个卤素、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、-OH取代的苯基; 各个R400独立地为OR5,OR6,S(O)R6,S(O)R5,SO2R6,SO2R5,SO2N(R6)2,SO2N(R5)2,SO2NR5R6,SO3R6,SO3R5,C(O)R5,C(O)OR5,C(O)R6,C(O)OR6,C(O)N(R6)2,C(O)N(R5)2,C(O)N(R5R6),C(O)N(OR6)R6,C(O)N(OR5)R6,C(O)N(OR6)R5,C(O)N(OR5)R5,C(NOR6)R6,C(NOR6)R5,C(NOR5)R6,和C(NOR5)R5; 各个R600独立地为H或者任选被1~3个选自卤素、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3或者-OH的取代基取代的脂肪基; 各个x独立地为1或者2; 各个i为0、1、2或者3; 各个m独立地为1或者2;和 各个p独立地为0或者1。
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摘要
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本发明涉及蕈毒碱性受体调节剂。本发明还提供了包括这种调节剂的组合物,以及以此治疗蕈毒碱性受体介导的疾病的方法。
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国际公布
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2005-12-15 WO2005/117883 英
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