| 公开(公告)号 | CN101072561A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申请(专利)号 | CN200580042064.7 |
| 申请日期 | 2005.10.07 |
| 专利名称 | 二氨基烷烃天冬氨酸蛋白酶抑制剂 |
| 主分类号 | A61K31/445(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/445(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D211/22(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07C235/42(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;C07D211/56(2006.01)I;C07D265/30(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K3 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.7 US 60/616,770 |
| 申请(专利权)人 | 生命医药公司 |
| 发明(设计)人 | J·J·鲍德温;D·A·科拉蒙;C·泰斯;S·卡卡逖安;L·W·迪拉德;A·V·艾绅克;苑 晶;徐振荣;G·麦克吉汉;赵 伟;R·D·辛普森;S·B·辛格;P·T·弗拉赫逖;J-P·韦瑞 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-07 PCT/US2005/036230 |
| 进入国家日期 | 2007.06.07 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物及其对映体、非对映体和盐 其中 R1是a)(C1-C12)烷基、(C3-C7)环烷基、(C4-C12)环烷基烷基、卤代(C1-C12)烷基、卤代(C3-C7)-环烷基、卤代(C4-C12)环烷基烷基、饱和的杂环基，其任选被1至5个独立地选自卤素、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基和氧代的基团取代；或者b)苯基、萘基、杂芳基或双环杂芳基，其各自任选被1至5个基团取代，该基团独立地选自： 1)氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、氨基、羟基、羧基、(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C3)烷基(C3-C8)环烷基、二(C1-C3)烷基(C3-C8)环烷基、(C4-C8)环烷基烷基、(C2-C6)烯基、(C5-C8)环烯基、(C5-C8)环烷基烯基、(C2-C8)炔基、(C3-C8)环烷基(C2-C4)炔基、卤代(C1-C8)烷基、卤代(C3-C6)环烷基、卤代(C4-C8)环烷基烷基、(C1-C3)烷基(C4-C8)环烷基烷基、二(C1-C3)烷基(C4-C8)环烷基烷基、卤代(C2-C8)烯基、卤代(C5-C8)环烯基、卤代(C6-C8)环烯基烷基、卤代(C3-C8)炔基、卤代(C5-C8)环烷基炔基、(C1-C8)烷氧基、(C3-C8)环烷氧基、(C4-C8)环烷基烷氧基、(C1-C3)烷基(C3-C8)环烷氧基、(C1-C3)烷基(C4-C8)环烷基烷氧基、二(C1-C3)烷基(C3-C8)环烷氧基、二(C1-C3)烷基(C4-C8)环烷基烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C3-C6)环烷氧基、卤代(C4-C8)-环烷基烷氧基、(C1-C8)烷硫基、(C3-C8)环烷硫基、(C4-C8)环烷基烷硫基、(C1-C3)烷基(C3-C8)环烷硫基、(C1-C3)烷基(C4-C8)环烷基烷硫基、二(C1-C3)烷基(C3-C8)环烷硫基、二(C1-C3)烷基(C4-C8)环烷基烷硫基、卤代(C1-C8)烷硫基、卤代(C3-C8)环烷硫基、卤代(C4-C8)-环烷基烷硫基、(C1-C8)链烷亚磺酰基、(C3-C8)-环烷亚磺酰基、(C4-C8)环烷基-链烷亚磺酰基、(C1-C3)烷基(C3-C8)环烷-亚磺酰基、(C1-C3)烷基(C4-C8)环烷基-链烷亚磺酰基、二(C1-C3)烷基(C3-C8)环烷-亚磺酰基、二(C1-C3)烷基(C4-C8)环烷基-链烷亚磺酰基、卤代(C1-C8)链烷亚磺酰基、卤代(C3-C8)环烷亚磺酰基、卤代(C4-C8)环烷基链烷亚磺酰基、(C1-C8)链烷磺酰基、(C3-C8)环烷磺酰基、(C4-C8)环烷基链烷磺酰基、(C1-C3)烷基(C3-C8)环烷磺酰基、(C1-C3)烷基(C4-C8)环烷基-链烷磺酰基、二(C1-C3)烷基(C3-C8)环烷磺酰基、二(C1-C3)烷基(C4-C8)环烷基-链烷磺酰基、卤代(C1-C8)链烷磺酰基、卤代(C3-C8)环烷磺酰基、卤代(C4-C8)环烷基链烷磺酰基、(C1-C8)烷基氨基、二(C1-C8)烷基氨基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、(C1-C8)烷氧羰基、氨基羰基、(C1-C8)烷基氨基-羰基和二(C1-C8)烷基氨基羰基、哌啶子基、吡咯烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、羧基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷氧基(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷氧基(C1-C6)烷基、(C4-C8)环烷基烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C3-C6)环烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C4-C8)-环烷基烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷硫基(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷硫基(C1-C6)烷基、(C4-C8)环烷基烷硫基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C8)烷硫基(C1-C6)烷基、卤代(C3-C8)环烷硫基(C1-C6)烷基、卤代(C4-C8)-环烷基烷硫基(C1-C6)烷基、(C1-C8)链烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C3-C8)-环烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C4-C8)环烷基-链烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C8)链烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C3-C8)环烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C4-C8)环烷基链烷亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C8)链烷磺酰基(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷磺酰基(C1-C6)烷基、(C4-C8)环烷基链烷磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C8)链烷磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C3-C8)环烷磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C4-C8)环烷基链烷磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷基氨基(C1-C6)烷基、二(C1-C8)烷基氨基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷氧羰基(C1-C6)烷基、(C1-C8)酰氧基(C1-C6)烷基、氨基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷基氨基-羰基(C1-C6)烷基、二(C1-C8)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C8)酰氨基(C1-C6)烷基、哌啶子基(C1-C6)烷基、吡咯烷基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷氧羰基氨基、(C1-C8)烷氧羰基氨基(C1-C6)烷基、氨基羧基(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷基氨基羧基(C1-C6)烷基和二(C1-C8)烷基氨基羧基(C1-C6)烷基；或者 2)苯基、萘基、杂芳基、双环杂芳基、苯氧基、萘氧基、杂芳氧基、双环杂芳氧基、苯硫基、萘硫基、杂芳硫基、双环杂芳硫基、苯基亚磺酰基、萘基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、双环杂芳基亚磺酰基、苯基磺酰基、萘基磺酰基、杂芳基磺酰基、双环杂芳基磺酰基、苯基(C1-C3)烷基、萘基(C1-C3)烷基、杂芳基(C1-C3)烷基、双环杂芳基(C1-C3)烷基、苯基(C1-C3)烷氧基、萘基(C1-C3)烷氧基、杂芳基(C1-C3)烷氧基和双环杂芳基(C1-C3)烷氧基，其各自任选被1至5个独立地选自如下的基团取代：氟、氯、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)链烷磺酰基、(C1-C6)烷氧基-羰基和氨基羰基； X和Y各自独立地是CH2或单键； R2是取代的或未取代的(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯基、(C2-C12)炔基(C1-C12)烷氧基、(C2-C12)烯氧基 |
| 摘要 | 现已发现口服有效并且与天冬氨酸蛋白酶结合以抑制它们活性的式(Ⅰ)的二氨基烷烃类。它们适用于治疗或改善与天冬氨酸蛋白酶活性水平升高有关的疾病。本发明还涉及将式(Ⅰ)的化合物用于改善或治疗有此需要的受治疗者中与天冬氨酸蛋白酶有关的障碍的方法，它包括给予所述受治疗者有效量的式(Ⅰ)化合物。 |
| 国际公布 | 2006-04-20 WO2006/042150 英 |
