公开(公告)号 | CN101049300A |
公开(公告)日 | 2007.10.10 |
申请(专利)号 | CN200610025439.5 |
申请日期 | 2006.04.04 |
专利名称 | 包含雷公藤内酯醇衍生物的药物组合物、其剂型和应用 |
主分类号 | A61K31/34(2006.01)I |
分类号 | A61K31/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 中国科学院上海药物研究所 |
发明(设计)人 | 李援朝;楼丽广;邓 刚;徐永平;冯慧瑾;唐卫东 |
地址 | 201203上海市浦东新区张江高科技园区祖冲之路555号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 北京金信立方知识产权代理有限公司 |
代理人 | 南 霆;朱 梅 |
国省代码 | 上海;31 |
主权项 | 一种药物组合物,其特征在于,含有治疗有效剂量的以下通式I所示的雷公藤内酯醇衍生物、其光学异构体及其药学上可接受的盐和水合物,以及常规的药学辅料, 其中, C5和C6以碳碳双键或碳碳单键相连; 当C5和C6以碳碳单键相连时,X和Y分别表示连接在C5和C6位上的氢、氧、羟基、卤素、低级烷氧基、低级烷胺基、巯基、低级烷巯基、式-OCOR所示基团、式-OSO2OR所示基团或式-OPO(OH)2所示基团,R表示-(CH2)nCO2Na、-(CH2)nCO2K或-(CH2)nCH3,n=1~6; 当C5和C6以碳碳双键相连时,此时C5除与C4、C6以及C10连接外无其它取代基团,X不代表任何取代基团,C6位上取代基Y则仅为氢原子; 通式I中,Z表示连接在C14位上的氢、氧、羟基、卤素、低级烷氧基、低级烷胺基、巯基、低级烷巯基、式-OCOR所示基团、式-OSO2OR所示基团或式-OPO(OH)2所示基团,R表示-(CH2)nCO2Na、-(CH2)nCO2K或-(CH2)nCH3,n=1~6; 式I中,连接X、Y及Z的“——”键可代表或 X和Y不可同时为氢原子。 |
摘要 | 本发明涉及药物化学领域,具体地,本发明提供了一种包括治疗有效剂量的以下通式I所示的雷公藤内酯醇衍生物、其光学异构体及其药学上可接受的盐和水合物,以及常规的药学辅料的药物组合物,及其应用和剂型。本发明筛选了高效、低毒的雷公藤内酯醇衍生物,使其能够实际地用于肿瘤疾病的治疗。本发明的药物组合物能够制成有利于温血动物的组织、器官吸收利用的制剂形式,其在治疗肿瘤等增生性疾病方面具有良好的应用前景。 |
国际公布 |