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公开(公告)号
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CN1210282C
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公开(公告)日
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2005.07.13
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申请(专利)号
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CN00818498.4
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申请日期
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2000.12.04
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专利名称
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维生素D前体,及其制备方法与中间体
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主分类号
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C07F7/18
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分类号
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C07F7/18;C07C69/013;C07C35/14
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分案原申请号
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优先权
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1999.12.8 EP 99403065.8
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申请(专利权)人
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特拉梅克斯实验室
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发明(设计)人
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让-克劳德·帕斯卡尔;莫里茨·范德沃尔;;菲利普·梅洛斯;皮埃尔·德克拉克
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地址
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摩纳哥摩纳哥
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP2000/012225 2000.12.4
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进入国家日期
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2002.07.18
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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黄益芬;巫肖南
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国省代码
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摩纳哥;MC
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主权项
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一种制备式(I)化合物的方法：其中：-A为基团-CH2OH，-CH2-OCOR′，-COR″，-CSR″或乙炔基；-R为氢或(C1-C6)烷基；-R1为氢，(C1-C6)烷基或基团-(CH2)n-OP；-R2为氢或基团-OP；-R′为(C1-C6)烷基或苯基；-R″为氢，羟基，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷硫基，或二(C1-C3)烷氨基；-P为氢；(C1-C6)烷酰基；苯甲酰基，其中苯基可被(C1-C4)烷基，卤素或硝基任选取代；(C1-C6)烷氧基羰基；基团-Si(R3)3，其中每一R3各自代表(C1-C6)烷基或苯基；单-或双-(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基；-n为0，1，2，3或4，此方法包含的步骤有(i)式1化合物与脂酶在链烷酸乙烯酯或酸酐中反应其中A为(C1-C6)烷氧羰基或二(C1-C3)烷基氨基羰基，且R如上定义，和(ii)所得的式2或2′化合物转化为相应的式(I)化合物其中Z为烷基。
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摘要
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本发明涉及式(I)的A-环维生素D的前体，其中A，R，R1和R2是如说明书中的定义。本发明也涉及制备化合物(I)的方法，包括3，5-二羟基苯甲酸衍生物的酶促不对称反应，以及还涉及制备该化合物的中间体。
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国际公布
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WO2001/042251 英 2001.6.14
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