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复方紫杉醇及衍生物多西他赛脂肪乳剂和制备方法

公开(公告)号 CN101006997A  
公开(公告)日 2007.08.01  
申请(专利)号 CN200610045752.5  
申请日期 2006.01.26  
专利名称 复方紫杉醇及衍生物多西他赛脂肪乳剂和制备方法  
主分类号 A61K31/337(2006.01)I  
分类号 A61K31/337(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61K47/44(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 董英杰  
发明(设计)人 董英杰  
地址 110015辽宁省沈阳市东陵区长青街58号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 沈阳智龙专利事务所  
代理人 宋铁军  
国省代码 辽宁;21  
主权项 一种复方紫杉醇及衍生物多西他赛脂肪乳剂,其特征是由下述原料按重量比组成: 紫杉醇或多西他赛∶植物油∶增溶剂∶卵磷脂甘油∶注射用水=0.5~10∶10~100∶10~100∶10~20∶20~25∶700~950; 植物油为鸦胆子油、薏苡油或大豆油;增溶剂为莪术油、茴香油或三丁酸甘油酯;卵磷脂为大豆卵磷脂或蛋黄卵磷脂。  
摘要 复方紫杉醇及衍生物多西他赛脂肪乳剂,由下述原料按重量比组成:紫杉醇或多西他赛∶植物油∶增溶剂∶卵磷脂∶甘油∶注射用水=0.5~10∶10~100∶10~100∶10~20∶20~25∶700~950;其制备方法:通过高速匀浆机搅拌或超声波振荡形成初乳,经高压均质机制备成复方紫杉醇脂肪乳剂。该制剂是水包油型脂肪乳剂,将主药紫杉醇或多西他赛包裹在水包油微球的复合油相中,该复合油相对紫杉醇或多西他赛具有较大的溶解度,可使油相中的紫杉醇或多西他赛处于溶解状态,避免了乳剂经稀释后容易沉淀的现象,同时复合油相成分具有协同抗癌作用,并且减轻了注射刺激性反应,以及溶血、过敏副反应,具有靶向作用,提高了药效。  
国际公布  
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