| 公开(公告)号 | CN101056628A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申请(专利)号 | CN200580035681.4 |
| 申请日期 | 2005.10.17 |
| 专利名称 | 酯衍生物及其医药用途 |
| 主分类号 | A61K31/24(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/24(2006.01)I;A61K31/277(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/4418(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10( |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.18 JP 303513/2004;2004.10.25 US 60/621,840;2005.2.25 JP 050469/2005;2005.3.4 US 60/658,820 |
| 申请(专利权)人 | 日本烟草产业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 萩原笃;池之上拓;栗原一典;谷口寿生;高桥满;饭田聪夫 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-17 PCT/JP2005/019041 |
| 进入国家日期 | 2007.04.18 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 刘 慧;杨 青 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 由式[1]表示的酯化合物： 其中： R1为1)卤素、2)C1-C6烷基、3)C1-C6烷氧基或4)-CO-C1-C6烷氧基(其中在上述2)、3)和4)中的C1-C6烷基或C1-C6烷氧基任选被相同或不同的一个或多个选自以下定义的A组的取代基取代： [A组] 1)卤素， 2)羟基， 3)C1-C6烷氧基， 4)-NR8R9，其中R8和R9各自相同或不同，并且为(a)氢、(b)C1-C6烷基或(c)当R8、R9和相邻的氮原子结合时形成的包括单环的含氮饱和杂环， 5)-CONR8R9，其中R8和R9各自相同或不同，并且为氢或C1-C6烷基、或当R8、R9和相邻的氮原子结合时形成的包括单环的含氮饱和杂环， 6)-COR10，其中R10为(a)氢、(b)羟基、(c)C1-C6烷基或(d)C1-C6烷氧基， 7)-NR11COR10，其中R10为氢、羟基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基，和R11为(a)氢或(b)C1-C6烷基， 8)-NR11CONR8R9，其中R8和R9各自相同或不同，并且为氢、C1-C6烷基，或当R8、R9和相邻的氮原子结合时形成的包括单环的含氮饱和杂环，和R11为氢或C1-C6烷基， 9)-NR11SO2R12，其中R11为氢或C1-C6烷基，和R12为C1-C6烷基，和 10)-SO2R12，其中R12为C1-C6烷基， (其中在上述1)到10)中的C1-C6烷基或C1-C6烷氧基可进一步被相同或不同的一个或多个选自A组的取代基取代，并且在上述4)、5)或8)中的包括单环的含氮饱和杂环可进一步被相同或不同的一个或多个选自A组和C1-C6烷基的取代基取代))； R2为1)氢或2)C1-C6烷基(在上述2)中的所述C1-C6烷基)任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组中的取代基取代)； R3、R4和R5各自相同或不同，并且为1)氢或2)选自如下定义的B组的取代基： [B组] 1)卤素， 2)羟基， 3)C1-C6烷基，其任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组中的取代基取代， 4)C1-C6烷氧基，其任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组中的取代基取代， 5)环烷基烷氧基，其任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组和任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组中的取代基取代的C1-C6烷基中的取代基取代， 6)芳烷基，其任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组和任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组中的取代基取代的C1-C6烷基中的取代基取代， 7)芳烷基氧基，其任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组和任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组中的取代基取代的C1-C6烷基中的取代基取代， 8)-COR13，其中R13为： (a)羟基， (b)C1-C6烷基，其任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组中的取代基取代， (c)C1-C6烷氧基，其任选被相同或不同的一个或多个选自以下中的取代基取代：上述A组；C1-C6烷基，其任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组中的取代基取代；芳烷基氧基，其任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组和任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组中的取代基取代的C1-C6烷基中的取代基取代；CO-芳烷基氧基，其任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组和任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组中的取代基取代的C1-C6烷基中的取代基取代；和含有至少一个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的饱和或不饱和杂环，其任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组和任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组中的取代基取代的C1-C6烷基中的取代基取代， (d)环烷基，其任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组和任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组中的取代基取代的C1-C6烷基中的取代基取代， (e)环烷基烷氧基，其任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组和任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组中的取代基取代的C1-C6烷基中的取代基取代， (f)芳烷基，其任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组和任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组中的取代基取代的C1-C6烷基中的取代基取代， (g)芳烷基氧基，其任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组和任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组中的取代基取代的C1-C6烷基中的取代基取代， (h)C3-C14饱和或不饱和碳环，其任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组和任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组中的取代基取代的C1-C6烷基中的取代基取代，或 (i)-OR19，其中R19为C3-C14饱和或不饱和碳环，其任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组和任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组中的取代基取代的C1-C6烷基中的取代基取代，或R19为含有至少一个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的饱和或不饱和杂环，所述杂环任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组和任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组中的取代基取代的C1-C6烷基中的取代基取代， 9)-NR14R15，其中R14和R15各自相同或不同并且为： (a)氢， (b)C1-C6烷基，其任选被相同或不同的一个或多个选自上述A组中的取代基取代，或 (c)当R14、R15和相邻的氮原子结合时形成的包括单环的含氮饱和杂环， 10)-CONR14R15，其中R14和R15与上述定义相同， 11)-NR16COR13，其 |
| 摘要 | 本发明涉及式[1]所示的酯化合物或其可药用盐、或其用途。式[1]的化合物或其可药用盐可用作高脂血症等等的治疗剂或预防剂，因为它们在活体内迅速消失并具有优异的MTP抑制活性。 |
| 国际公布 | 2006-04-27 WO2006/043510 日 |
