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药 品 名 称 | 地西泮 |
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英 文 药 名 | Diazepam |
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其 他 名 称 | Apaurin、Diapam、Stasolid、Stasolin、Valium、安定、苯甲二氮卓、见里恩、谷维安。 |
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药 理 作 用 | 本品为苯二氮卓类药物，为中枢抑制剂，具有良好的抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥和肌肉松弛作用。其安定、肌肉松弛及抗惊厥作用比氯氮卓强，并能间接扩张小动脉、静脉，使周围血管阻力降低，冠状动脉血流量增加，左心室舒张末压下降，氧耗量减少。本类药物的作用部位及机制尚未完全阐明，可加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用，与GABA苯二氮蕈受体相互作用下，增强GABA与GABA受体的结合力，使C1-通道开放增多，产生超极化，引起中枢神经各个部位突触前和突触后电位的抑制，减少中枢内某些重要神经元放电，而导致镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥及中枢性松弛等药理作用。与巴比妥类催眠药比较，本品具有治疗指数高，对呼吸影响小，对快波睡眠几无影响，对肝药酶无影响，大剂量亦不引起麻醉等特点。本品口服吸收迅速完全，约1小时(0.5-2小时)血药浓度达峰值，儿童出现较早，老年人则出现较迟。直肠给药10-30分钟后达血药峰浓度。肌注吸收慢而不规则。静脉注射后迅速透过血脑屏障进入脑组织而生效，随后再分布至脂肪组织内，血药浓度迅速下降。本品半衰期为20-50小时。血浆蛋白结合率98％。经肝脏代谢为奥沙西泮，故连续应用可产生蓄积作用。本品可透过胎盘进入胎儿体内。主要由肾脏排泄，亦可从乳汁排泄。 |
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临 床 应 用 | 用于治疗焦虑症和镇静催眠以及急性心肌梗死伴左心衰竭、室性心律不齐，还用于抗癫痫(与其他抗癫痫药合用可防止癫痫大、小发作)和抗惊厥(破伤风)，也用于麻醉前给药以减少焦虑和紧张，缓解局部肌肉痉挛，还用于恐惧症、紧张性头痛及老年性震颤和特发性震颤。 |
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禁 忌 症 |
(1)有青光眼(闭角型)及重症肌无力患者禁用。 (2)分娩时不宜使用。 |
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不 良 反 应 |
(1)常见有嗜睡、头昏、乏力，老年常见便秘。 (2)大剂量可见共济失调、震颤、尿潴留。罕见皮疹、白细胞减少。 (3)个别病人可出现兴奋、多浯、睡眠障碍甚至幻觉，但停药后症状很快消失。 (4)久用骤然停用可致癫痫样发作。 |
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制 剂 规 格 | 片剂2.5mg，5mg。 |
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注 意 事 项 |
(1)长期应用本品可致依赖性和成瘾性。可发生撤药症状。 (2)年老体弱患者应减量慎用，婴儿、肝功能减退者慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。 (3)突然停药可出现惊厥、震颤等。 (4)静脉注射易发生静脉血栓或静脉炎，注射过快可引起心血管和呼吸抑制，甚至死亡。注射后3小时内宜静卧。静注速度宜慢，并注意呼吸情况。 (5)服药期间禁止饮酒。 (6)吩噻嗪类，单胺氧化酶抑制剂、其他抗抑郁剂、抗惊厥剂、麻醉剂、酒精等可加强本品作用。应避免与单胺氧化酶抑制剂或吩噻嗪类药物同用。 (7)与苯妥英钠合用减慢苯妥英钠的代谢。 (8)与利福平合用可使本品排泄加速。戒酒硫可抑制本品的代谢。 (9)治疗破伤风时剂量可增加，成人不超过一日0.6g。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
