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药 品 名 称 | 吡嗪酰胺 |
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英 文 药 名 | Pyrazinamide |
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其 他 名 称 | Aldinamide、D-50、Diazinamide、PZA、Zinamide、异烟酰胺、吡嗪甲酰胺。 |
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药 理 作 用 |
本品为烟酰胺的衍生物，作用机制尚不清楚，可能与吡嗪酸有关。本品对结核杆菌的抗菌活性在体内外有较大差异。对人型结核杆菌有抑制或杀灭作用，但作用较弱，对其他结核杆菌无效。体内试验表明，本品能进入细胞内杀灭结核杆菌，与利福平、异烟肼有明显的协同作用。对异烟肼和硫酸链霉素等耐药的结核杆菌仍敏感，其抑菌作用介于硫酸链霉素与对氨水杨钠之间。致病菌易对本品产生耐药性，与其他抗结核药无交叉耐药现象。单独使用时易产生耐药性，须与其他抗结核药同用。开展短程治疗后，已成为三联或四联方案的组成之一。加用本品，可使利福平、异烟肼的常规9个月的疗程缩短为6个月，且效果良好。 本品口服吸收迅速，广泛分布于体内各组织中，口服本品1g，2小时的血药峰浓度为45mg/L。血清半衰期为6小时。蛋白结合率为50%。脑脊液中浓度与血中浓度相近。本品主要在肝脏内代谢，水解成具有抗菌活性的吡嗪酸，继而羟化成无活性的代谢物，主要通过肾脏排出体外，40%左右的药物由尿中排出。 |
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临 床 应 用 | 本品为二线抗结核药，与其它抗结核药无交叉耐药性，主要用于经一线药物活疗无效的病例。单用本品易产生耐药性需与其它抗结核药物联合应用。 |
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禁 忌 症 |
(1)对本药及乙硫异烟肼、异烟肼、烟酸或其他与本药化学结构相似的药物过 敏者不宜使用。 (2)急性痛风患者。 (3)高尿酸血症患者。 |
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不 良 反 应 |
(1)肝脏损害最常见，用药期间，应定期检查肝功能。故肝功能不良者及3岁以下小儿禁用。 (2)可致关节痛，症状如痛风，有痛风素质的病人忌用。 (3)过敏反应，偶见发热及皮疹，甚至可出现黄疸。 (4)皮肤反应，个别对光敏感，皮肤暴光部位呈鲜红棕色。长期服药者，皮肤呈古铜色，停药后可渐恢复。 (5)胃肠道反应，有食欲不振、恶心及呕吐等。 |
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制 剂 规 格 | 片剂0.25g，0.5g；胶囊剂0.25g； |
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注 意 事 项 |
(1)服药前后及服药期间应作肝功能检查。 (2)抗菌作用在酸性环境中最佳。 (3)有痛风、肝、肾功能不全者及孕妇慎用。 (4)糖尿病患者服药后血糖较难控制。 (5)对异烟肼、烟酸或其他化学结构相似药物过敏者对本品也可能过敏。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
