| 公开(公告)号 | CN1113895C |
| 公开(公告)日 | 2003.07.09 |
| 申请(专利)号 | CN96199388.X |
| 申请日期 | 1996.12.04 |
| 专利名称 | 生长激素促分泌素 |
| 主分类号 | C07K5/06 |
| 分类号 | C07K5/06;C07D471/04;C07D521/00;A61K38/05;A61K31/395 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1995.12.28 US 60/009,469 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞大药厂 |
| 发明(设计)人 | P·A·卡皮诺;D·P·A·加笛内;B·A·勒弗可;J·A·拉甘 |
| 地址 | 美国纽约 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/IB96/01353 1996.12.4 |
| 进入国家日期 | 1998.06.26 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式化合物所述化合物的外消旋非对映体混合物和旋光异构体和其药物学可接受的盐，其中：e为0，n为1，w为1，Y为氧；R1为氢、-(C1-C4)烷基、-(C1-C4)烷基苯基、-(C1-C4)烷基吡啶基、-(C1-C4)烷基噻唑基或-(C1-C4)烷基异喹啉基，其中R1中的苯基选择性地被1或2个相同或不同的卤素、三氟甲基、(C1-C4)烷基或苯基取代；R2为-(C1-C4)烷基，-(C1-C4)烷基苯基或-(C1-C4)烷基-CF3；R3为(C1-C4)烷基吲哚基、-(C1-C4)烷基苯基、-(C1-C4)烷基萘基、-(C1-C4)烷基-O-苯基、被1或2个卤素取代的-(C1-C4)烷基-O-苯基、或-(C1-C4)烷基-O-(C1-C4)烷基-Ar，其中Ar是苯基、噻吩基、吡啶基、噻唑基、苯并异噁唑基或嘧啶基，所述Ar可以选择性地被1或2个相同或不同的卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、(C1-C4)烷氧基或C1-C4烷基取代；而R6是-C(X5)(X5)-，其中X5是-(C1-C4)烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物及其药物学可接受的盐，其中取代基如说明书所定义，它为生长激素促分泌素，并增加内源生长激素水平。本发明的化合物可用于治疗和预防骨质疏松症，充血性心衰，与年龄相关的虚弱，肥胖；加速骨折修复，减少重大手术后蛋白质代谢反应，减少由于慢性疾病导致的恶病质和蛋白质丧失，加速损伤愈合，或加速烧伤病人或经历了重大外科手术的病人的恢复，增加肌肉强度，灵活性，保持皮肤厚度，代谢体内平衡和肾体内平衡。本发明的化合物还可用于与下列化合物结合使用来治疗骨质疏松症：二磷酸酯化合物，如alendronate；雌激素、premarin，及任选孕甾酮；一种雌激素兴奋剂或拮抗剂；或降钙素，及其有用的药物组合物。而且，本发明还涉及可用来增加人类或其它动物生长激素的内源性产生或释放的药物组合物，它包含有效量的本发明的化合物和选自GHRP-6、Hexarelin、GHRP-1、生长激素释放因子(GRF)、IGF-1，IGF-2或B-HT920的生长激素促分泌素。本发明还涉及可用于制备式(I)化合物的中间体。∴ |
| 国际公布 | WO97/24369 英 1997.7.10 |
