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苯并噁庚因-11-亚哌啶化合物及其制造方法

医药数据库中心 药学论坛 株式会社富士药品/雨田淳一郎;佐佐木智满;佐藤隆弘;井上勗
公开(公告)号 CN1774440A  
公开(公告)日 2006.05.17  
申请(专利)号 CN200480009854.0  
申请日期 2004.04.14  
专利名称 苯并噁庚因-11-亚哌啶化合物及其制造方法  
主分类号 C07D491/044(2006.01)I  
分类号 C07D491/044(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)N;A61P37/08(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权 2003.4.15 JP 109892/2003  
申请(专利权)人 株式会社富士药品  
发明(设计)人 雨田淳一郎;佐佐木智满;佐藤隆弘;井上勗  
地址 日本埼玉县  
颁证日  
国际申请 2004-04-14 PCT/JP2004/005304  
进入国家日期 2005.10.13  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 徐 迅  
国省代码 日本;JP  
主权项 3-〔4-(8-氟-5,11-二氢苯并〔b〕噁庚因[4,3-b]吡啶-11-亚基)哌啶子基〕丙酸烷基酯的酸加成盐。  
摘要 3-〔4-(8-氟-5,11-二氢苯并〔b〕噁庚因[4,3-b]吡啶-11-亚基)哌啶子基〕丙酸烷基酯的酸加成盐的制造方法,以及以其作为中间体的3-〔4-(8-氟-5,11-二氢苯并〔b〕噁庚因[4,3-b]吡啶-11-亚基)哌啶子基〕丙酸的制造方法,3-〔4-(8-氟-5,11-二氢苯并〔b〕噁庚因[4,3-b]吡啶-11-亚基)哌啶子基〕丙酸烷基酯的酸加成盐的制造方法的特征在于,将3-〔4-(8-氟-5,11-二氢苯并〔b〕噁庚因[4,3-b]吡啶-11-亚基)哌啶子基〕丙酸烷基酯与酸反应。制造3-〔4-(8-氟-5,11-二氢苯并〔b〕噁庚因[4,3-b]吡啶-11-亚基)哌啶子基〕丙酸时,通过以3-〔4-(8-氟-5,11-二氢苯并〔b〕噁庚因[4,3-b]吡啶-11-亚基)哌啶子基〕丙酸烷基酯的酸加成盐作为中间体,可将在合成反应阶段使用的金属类和主要是伴随制造副生成的有机化合物从反应液中通过简单的操作分离,可不需要经柱层析法的精制工序即可将副产物充分除去,使大量制造成为可能,提高制造效率。  
国际公布 2004-10-28 WO2004/092178 日  
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