| 公开(公告)号 | CN1635903A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.06 |
| 申请(专利)号 | CN01822053.3 |
| 申请日期 | 2001.11.19 |
| 专利名称 | 蛋白酶抑制剂 |
| 主分类号 | A61K38/55 |
| 分类号 | A61K38/55 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.11.22 US 60/252,508 |
| 申请(专利权)人 | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
| 发明(设计)人 | 小罗伯特·W·马奎斯;丹尼尔·F·维伯;丹尼斯·S·亚马什塔 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2001/051647 2001.11.19 |
| 进入国家日期 | 2003.07.16 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 宋莉;贾静环 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下面式I的化合物及其药学上可接受的盐，水合物和溶剂化物：式中：R1为R2选自：H，C1-6烷基，C3-6环烷基-C0-6烷基，Ar-C0-6烷基，Het-C0-6烷基，R9C(O)-，R9C(S)-，R9SO2-，R9OC(O)-，R9R11NC(O)-，R9R11NC(S)-，R9(R11)NSO2-，及R9SO2R11NC(O)-；R4选自：H，C1-6烷基，C3-6环烷基-C0-6烷基，Ar-C0-6烷基，Het-C0-6烷基，R5C(O)-，R5C(S)-，R5SO2-，R5OC(O)-，R5R12NC(O)-，及R5R12NC(S)-；R5选自：H，C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6炔基，C3-6环烷基-C0-6烷基，C2-6烷酰基，Ar-C0-6烷基和Het-C0-6烷基；R6选自：H，C1-6烷基，Ar-C0-6烷基，及Het-C0-6烷基；R7选自：H，C1-6烷基，C3-6环烷基-C0-6烷基，Ar-C0-6烷基，Het-C0-6烷基，R10C(O)-，R10C(S)-，R10SO2-，R10OC(O)-，R10R13NC(O)-，及R10R13NC(S)-；R8选自：H，C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6炔基，Het-C0-6烷基和Ar-C0-6烷基；R9选自：C1-6烷基，C3-6环烷基-C0-6烷基，Ar-C0-6烷基，Ar-COOH，及Het-C0-6烷基；R10选自：C1-6烷基，C3-6环烷基-C0-6烷基，Ar-C0-6烷基和Het-C0-6烷基；R11选自：H，C1-6烷基，Ar-C0-6烷基，及Het-C0-6烷基；R12选自：H，C1-6烷基，Ar-C0-6烷基，及Het-C0-6烷基；R13选自：H，C1-6烷基，Ar-C0-6烷基，及Het-C0-6烷基；R′选自：H，C1-6烷基，Ar-C0-6烷基，及Het-C0-6烷基；R″选自：H，C1-6烷基，Ar-C0-6烷基，及Het-C0-6烷基；R选自：H，C1-6烷基，C3-6环烷基-C0-6烷基，Ar-C0-6烷基，及Het-C0-6烷基；Z选自：C(O)和CH2；以及n为1～5的整数。 |
| 摘要 | 本发明提供C3-C61-氨基-1-酰基环烷烃-取代的4-氨基-氮杂庚环-3-酮蛋白酶抑制剂及其药学上可接受的盐，水合物和溶剂化物，其抑制蛋白酶，包括组织蛋白酶K，这种化合物的药物组合物，这种化合物的新中间体，以及治疗下列疾病的的方法：过度的骨损失或者软骨或基质降解，包括骨质疏松症；齿龈疾病，包括齿龈炎和牙周炎；关节炎，特别是骨关节炎和类风湿性关节炎；Paget氏疾病；噁性高钙血症；及代谢性骨疾病，包括通过将本发明的化合物给药于需要本发明的化合物的患者，来抑制所述的骨损失或者过度的软骨或基质降解。 |
| 国际公布 | WO2003/053331 英 2003.7.3 |
