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G-CSF偶联物

公开(公告)号 CN1729018A  
公开(公告)日 2006.02.01  
申请(专利)号 CN02813972.0  
申请日期 2002.07.10  
专利名称 G-CSF偶联物  
主分类号 A61K47/48(2006.01)I  
分类号 A61K47/48(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.7.11 US 09/904,196;2002.3.22 DK PA200200447;2002.5.8 DK PA200200708  
申请(专利权)人 马克西根控股公司  
发明(设计)人 托本·L·尼森;金·V·安德森;克里斯琴·K·汉森;简·M·米克尔森;汉斯·T·沙拜  
地址 英属开曼群岛  
颁证日  
国际申请 2002-07-10 PCT/DK2002/000482  
进入国家日期 2004.01.12  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 巫肖南;封新琴  
国省代码 英属;GB  
主权项 一种显示G-CSF活性的多肽偶联物,它包含一种多肽,该多肽与SEQIDNO:1所示的hG-CSF基酸序列相比,包含选自K16R/Q,K34R/Q和K40R/Q的至少一个取代,以及选自T105K和S159K的至少一个取代,或者在与SEQIDNO:1有至少80%序列同一性的氨基酸序列的相应位置具有上述取代,并且所述偶联物有2-6个分子量约1000-10,000Da的聚乙二醇组分与该多肽的连接基团相连。  
摘要 本发明涉及具有G-CSF活性的多肽偶联物,它包含一种多肽,该多肽与人G-CSF的序列相比,至少引入并去除一个赖氨酸残基,并且该多肽与2-6个聚乙二醇组分偶联。所述偶联物具有较低的体外生物学活性,较长的体内半寿期,由受体介导的清除减少,比未偶联的重组人G-CSF更快地刺激白细胞和中性粒细胞的生成。  
国际公布 2003-01-23 WO2003/006501 英  
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