| 公开(公告)号 | CN1756759A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申请(专利)号 | CN200380110040.1 |
| 申请日期 | 2003.12.23 |
| 专利名称 | 制备C-芳基葡糖苷SGLT2抑制剂的方法 |
| 主分类号 | C07H1/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07H1/00(2006.01)I;C07G3/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.1.3 US 60/437,847 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 发明(设计)人 | P·P·德什潘德;B·A·埃尔斯沃思;J·辛;C·赖;G·克里斯皮诺;M·E·兰达佐;J·Z·古古塔斯;T·W·登策尔 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-23 PCT/US2003/041373 |
| 进入国家日期 | 2005.08.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制备式(I)化合物或其药学上可接受的络合物的方法 其中： R1选自氢、羟基、溴、氯、氟、烷基、烷氧基、烷硫基和芳硫基，其中p为1至4，且条件是当溴、氯和氟存在时，只能在3-、4-和5-位中至少一个位置上存在； R2选自氢、羟基、氯、氟、烷基、烷氧基和烷硫基，其中q为1至5；和 A选自共价键、O、S、NH和(CH2)n，其中n为1至3，且 条件是当A在4-位时，R1不为溴； 条件是当R1中的一个为溴；和 如果A在3-或6-位，则溴在5-位， 如果A在2-或5-位，则溴在3-位，和 当溴在3-位，且A在2-或5-位时，则在4-和6-位的R1基团相同且不为溴、氯或氟，和 当溴在5-位，且A在3-或6-位时，则在2-和4-位的R1基团相同且不为溴、氯或氟，所述方法包括： a)用酸不稳定保护基团保护的内酯形成式(IV)化合物 b)使式(IV)化合物苷化，同时除去所述酸不稳定保护基团以形成式(V)化合物； c)使式(V)化合物与酰化剂反应形成式(VI)化合物； d)将式(VI)化合物还原以得到式(VII)化合物；和 e)除去式(VII)化合物中的酰基保护基团以得到式(I)化合物； 其中R1、R2、A、p和q定义同上，且AC为酰基保护基团。 |
| 摘要 | 制备C-芳基葡糖苷SGLT2抑制剂及其中间体的方法，所述抑制剂用于治疗糖尿病及相关疾病。所述C-芳基葡糖苷可与氨基酸络合物形成试剂络合。 |
| 国际公布 | 2004-07-29 WO2004/063209 英 |
