公开(公告)号
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CN1793155A
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公开(公告)日
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2006.06.28
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申请(专利)号
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CN200610051345.5
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申请日期
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1998.05.29
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专利名称
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4”-取代的-9-脱氧-9A-氮杂-9A-高红霉素A衍生物
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主分类号
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C07H17/00(2006.01)I
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分类号
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C07H17/00(2006.01)I;A61K31/7052(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I
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分案原申请号
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200410049112.2
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优先权
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1997.6.11 US 60/049,348
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申请(专利权)人
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辉瑞产品公司
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发明(设计)人
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B·S·布罗克;M·A·勒塔威克;金子卓史;秉薇·V·杨;E·A·格拉瑟;程恒淼
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地址
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美国康涅狄格州
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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顾颂逦
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国省代码
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美国;US
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主权项
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下式化合物或及其药学上可接受的盐, 其中: R1是H,羟基或甲氧基; R2是羟基; R3是C1-C10烷基,C2-C10链烯基,C2-10炔基,氰基,-CH2S(O)nR8,其中n是0-2的整数,-CH2OR8,-CH2N(OR9)R8,-CH2NR8R15,-(CH2)m(C6-C10芳基),或-(CH2)m(5-10员杂芳基),其中m是0-4的整数,且前述R基团可任意被1-3个R16基团取代; 或R2和R3一起形成如下的噁唑环基 R4是H,-C(O)R9,-C(O)OR9,-C(O)NR9R10,或羟基保护基; R5是-SR8,-(CH2)nC(O)R8,其中n是0或1,C1-C10烷基,C2-C10链烯基,C2-C10炔基,-(CH2)m(C6-C10芳基),-(CH2)m(5-10员杂芳基),其中m是0-4的整数,且前述R5基团可任意被1-3个R16基团取代; 每个R6和R7分别是H,羟基,C1-C6烷氧基,C1-C6烷基,C2-C6链烯基,C2-C6炔基,-(CH2)m(C6-C10芳基),或-(CH2)m(5-10员杂芳基),其中m是0-4的整数; 每个R8分别是H,C1-C10烷基,C2-C10链烯基,C2-C10炔基,-(CH2)qCR11R12(CH2)rNR13R14,其中q和r分别是0-3的整数,但q和r不能同时为0,-(CH2)m(C6-C10芳基),或-(CH2)m(5-10员杂芳基),其中m是0-4的整数,且前述R8基团,除了H,可任意被1-3个R16基团取代; 或其中R8是-CH2NR8R15,R8和R15可一起形成4-10员单环或饱和多环或5-10员杂芳环,其中所述饱和的和杂芳环任意含有1或2个选自O,S的杂原子和-N(R8)-,除了与R15和R8相连的氮原子,所述饱和环任意含有1或2个碳-碳双键或三键,且所述饱和环和杂芳环可任意被1-3个R16基团取代; 每个R9和R10分别是H或C1-C6烷基; 每个R11,R12,R13和R14分别选自H,C1-C10烷基,-(CH2)m(C6-C10芳基),和-(CH2)m(5-10员杂芳基),其中m是0-4整数,且其中前述R11,R12,R13和R14基团,除了H,可任意被1-3个R16基团取代; 或R11和R13一起形成其中p是0-3的整数的-(CH2)p-,如4-7员饱和环,其中可任意包括1或2个碳-碳双键或三键; 或R13和R14一起形成4-10员单环或饱和多环或5-10员杂芳环,其中所述饱和环和杂芳环任意含有1或2个选自O,S的杂原子和-N(R8)-,除了与R13和R14相连的氮原子,所述饱和环任意含有1或2个碳-碳双键或三键,且所述饱和环和杂芳环可任意被1-3个R16基团取代; R15是H,C1-C10烷基,C2-C10链烯基或者C2-C10炔基,其中前述R15基团可任意被1-3个分别选自卤素和-OR9的取代基任意取代; 每个R16分别选自卤素,氰基,硝基,三氟甲基,叠氮基,-C(O)R17,-C(O)OR17,-OC(O)OR17,-NR6C(O)R7,-C(O)NR6R7’-NR6R7,羟基,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,-(CH2)m(C6-C10芳基),和(CH2)m(5-10员环杂芳基),其中m是0-4的整数,且其中所述芳基和杂芳基取代基可被1或2个分别选自卤素,氰基,硝基,三氟甲基,叠氮基,-C(O)R17,-C(O)OR17,-OC(O)R17,-NR6C(O)R7,-C(O)NR6R7-NR6R7,羟基,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基的取代基任意取代; 每个R17分别选自H,C1-C10烷基,C2-C10链烯基,C2-C10炔基,-(CH2)m(C6-C10芳基),和-(CH2)m(5-10员环杂芳基),其中m是0-4的整数; 条件是当R3是-CH2S(O)nR8时,R8不是氢。
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摘要
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本发明涉及通式(1)化合物及其药学上可接受的盐。通式(1)化合物是抗菌剂,可用于治疗各种细菌和原生动物感染。本发明还涉及含有通式(1)化合物的药物组合物以及通过使用通式(I)化合物给药的治疗细菌和原生动物感染的方法。本发明还涉及制备通式(1)化合物的方法以及在制备中有用的中间体。
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国际公布
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