| 公开(公告)号 | CN1860128A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申请(专利)号 | CN200480028482.6 |
| 申请日期 | 2004.09.29 |
| 专利名称 | 黑皮素受体激动剂 |
| 主分类号 | C07K7/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07K7/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.30 DK PA200301417 |
| 申请(专利权)人 | 诺沃挪第克公司 |
| 发明(设计)人 | K·W·康德弗雷伯斯;U·森斯弗斯;K·马德森;N·L·约翰森;L·克里斯滕森;T·K·汉森;B·S·乌尔夫 |
| 地址 | 丹麦鲍斯韦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-29 PCT/DK2004/000657 |
| 进入国家日期 | 2006.03.30 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 刘晓东 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 按照式I的肽 X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-R1 (I) 其中X1表示Nle或X-Nle，其中X表示氨基酸或二、三、四或五肽，它由选自D和L型的Asp，Glu，His，Arg，高Arg，Tyr，Asn，Ser，Thr，Lys，Orn，Dap，Dab和Gln的极性或亲水性氨基酸残基组成，并且其中X可进一步包含一个或两个选自Gly、β-Ala或者D和L型的Pro、Hyp和Ala中的氨基酸残基； 其中X1的N-末端氨基可选地被酰基部分R-C(O)-所酰化，其中R表示具有多达6个碳原子的烷基或烯基，其中所述烷基可选地被一个或多个选自羟基和氨基的取代基取代； X2表示Glu，Asp，Cys，高Cys，Lys，Orn，Dab，Dap； X3表示Cit，Dab，Dap，环己基甘氨酸，环己基丙氨酸，Val，Ile，叔-丁基甘氨酸，Leu，Tyr，Glu，Ala，Nle，Met，Met(O)，Met(O2)，Gln，Gln(烷基)，Gln(芳基)，Asn，Asn(烷基)，Asn(芳基)，Ser，Thr，Cys，Pro，Hyp，Tic，2-PyAla，3-PyAla，4-PyAla，(2-噻吩基)丙氨酸，3-(噻吩基)丙氨酸，(4-噻唑基)Ala，(2-呋喃基)丙氨酸，(3-呋喃基)丙氨酸，Phe，其中所述Phe的苯基部分可选地被卤素、羟基、烷氧基、硝基、苯甲酰基、甲基、三氟甲基、氨基或氰基取代； X4表示D-Phe，其中D-Phe中的苯基部分可选地被选自卤素、羟基、烷氧基、硝基、甲基、三氟甲基或氰基中的一个或多个取代基取代； X5表示Arg； X6表示Trp，2-Nal，(3-苯并[b]噻吩基)丙氨酸或(S)-2，3，4，9-四氢-1H-β-咔啉-3-羧酸； X7表示Glu，Asp，Cys，高Cys，Lys，Orn，Dab，Dap； 其中在X2和X7之间有连键，使得式I的肽或者通过二硫桥(X2和X7独立地均是Cys或高Cys)或者通过由X2或X7的侧链中的羧基基团和X2或X7的侧链中的氨基基团形成的酰胺键成环； R1表示-N(R″)2或者-OR″，每个R”独立地表示氢或C1-6烷基，它可选地被一个或多个胺或羟基取代； 条件是，如果X3表示Hyp，Ala，Pro，Glu，Lys或Gln，并且X1表示Ac-Nle，那么X2不表示Asp； 及其任何药学上可接受的盐，溶剂化物或前药。 |
| 摘要 | 提供了式X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-R1的包含7-12个氨基酸残基的小型环肽。所述肽是MC4受体激动剂，因而可用于肥胖和相关疾病的治疗中。 |
| 国际公布 | 2005-04-07 WO2005/030797 英 |
