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雌激素受体调节剂

公开(公告)号 CN1882606A  
公开(公告)日 2006.12.20  
申请(专利)号 CN200480034548.2  
申请日期 2004.11.19  
专利名称 雌激素受体调节剂  
主分类号 C07J1/00(2006.01)I  
分类号 C07J1/00(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.11.24 US 60/524,563  
申请(专利权)人 默克公司  
发明(设计)人 T·A·布利扎德;C·古德;J·D·摩甘二世  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2004-11-19 PCT/US2004/038860  
进入国家日期 2006.05.22  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 梁 谋  
国省代码 美国;US  
主权项 一种下式化合物及其药学上可接受盐和立体异构体: 其中R1为氟、OR4、N(R4)2、C(1-3)烷基、C(2-5)烯基、C(2-5)炔基、C(1-3)酰基或氰基; R2为氢、氟、C(1-3)烷基、C(2-5)烯基或C(2-5)炔基; R3为氢、氟、C(1-3)烷基、C(2-5)烯基、C(2-5)炔基或CR1R2R5;或R2和R3共同表现为羰基; 每一个R4独立为氢或C(1-3)烷基; R5为氢、氟、C(1-3)烷基、C(2-5)烯基、C(2-5)炔基或氰基; R17为氢、C(1-5)烷基、C(1-5)酰基、C(2-5)烯基或C(2-5)炔基。  
摘要 本发明涉及化合物和其衍生物、其合成及其作为雌激素受体调节剂的用途。本发明化合物为雌激素受体的配体,因此可用于治疗或预防各种与雌激素功能有关的病症,包括:骨丢失、骨折骨质疏松、转移性骨病、Paget氏病、牙周病、软骨退化、子宫内膜异位症、子宫纤维瘤病、潮热、LDL胆固醇水平增高、心血管病、认知机能损伤、脑退行性疾病、再狭窄、男性乳房发育症、血管平滑肌细胞增生、肥胖症、失禁、炎症、炎性肠病、性功能障碍高血压视网膜变性和癌症,具体而言为乳癌、子宫癌和前列腺癌。  
国际公布 2005-06-09 WO2005/051972 英  
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