公开(公告)号 | CN1890258A |
公开(公告)日 | 2007.01.03 |
申请(专利)号 | CN200480036354.6 |
申请日期 | 2004.12.09 |
专利名称 | 合成培哚普利及其可药用盐的方法 |
主分类号 | C07K5/06(2006.01)I |
分类号 | C07K5/06(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | 2003.12.10 EP 03293084.4 |
申请(专利权)人 | 瑟维尔实验室 |
发明(设计)人 | T·迪比费;J-P·勒库夫 |
地址 | 法国库伯瓦 |
颁证日 | |
国际申请 | 2004-12-09 PCT/FR2004/003166 |
进入国家日期 | 2006.06.07 |
专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
代理人 | 黄革生;张 朔 |
国省代码 | 法国;FR |
主权项 | 工业合成式(I)培哚普利及其可药用盐的方法, 其特征在于,使式(IIa)或(IIb)的苄基酯或者式(IIa)或(IIb)的酯与无机酸或有机酸的加成盐 与式(III)化合物 在偶联剂的存在下反应,所述的偶联剂选自下述试剂和试剂对: (1,3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亚胺盐酸盐, (1,3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亚胺盐酸盐/1-羟基苯并三唑, (1,3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亚胺盐酸盐/1-羟基-7-氮杂苯并三唑, (1,3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亚胺盐酸盐/N-羟基琥珀酰亚胺, (1,3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亚胺盐酸盐/3-羟基-3,4-二氢-4-氧代-1,2,3-苯并三嗪, (1,3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亚胺盐酸盐/N-羟基苯邻二甲酰亚胺,二环己基碳二亚胺/1-羟基-7-氮杂苯并三唑, 二环己基碳二亚胺/N-羟基琥珀酰亚胺, 二环己基碳二亚胺/3-羟基-3,4-二氢-4-氧代-1,2,3-苯并三嗪, 二环己基碳二亚胺/N-羟基苯邻二甲酰亚胺, O-(苯并三唑-1-基)-1,1,3,3-四甲基脲六氟磷酸盐, O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-1,1,3,3-四甲基脲六氟磷酸盐, O-(苯并三唑-1-基)-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸盐, 苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷子基磷六氟磷酸盐, 苯并三唑-1-基-氧基-三(二甲基氨基)磷六氟磷酸盐, O-(苯并三唑-1-基)-1,1,3,3-双(四亚甲基)脲六氟磷酸盐, O-(苯并三唑-1-基)-1,1,3,3-双(五亚甲基)脲六氟磷酸盐, 氯代-三吡咯烷子基磷六氟磷酸盐, 氯代-1,1,3,3-双(四亚甲基)甲脒六氟磷酸盐, 氯代-1,1,3,3-双(五亚甲基)甲脒六氟磷酸盐, N-乙氧羰基-2-乙氧基-1,2-二氢喹啉, O-[(乙氧羰基)-氰基亚甲基氨基]-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸盐, O-(3,4-二氢-4-氧代-1,2,3-苯并三嗪-3-基)-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸盐, O-(3,4-二氢-4-氧代-1,2,3-苯并三嗪-3-基)-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸盐/1-羟基苯并三唑, O-(3,4-二氢-4-氧代-1,2,3-苯并三嗪-3-基)-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸盐/N-甲基吗啉, O-(3,4-二氢-4-氧代-1,2,3-苯并三嗪-3-基)-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸盐/三甲基吡啶, O-(1,2-二氢-2-氧代-1-吡啶基)-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸盐, O-(1,2-二氢-2-氧代-1-吡啶基)-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸盐/1-羟基-苯并三唑, O-(1,2-二氢-2-氧代-1-吡啶基)-1,1,3,3-双(四亚甲基)脲六氟磷酸盐, O-(1,2-二氢-2-氧代-1-吡啶基)-1,1,3,3-双(四亚甲基)脲六氟磷酸盐/1-羟基-苯并三唑, O-(N-琥珀酰亚氨基)-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸盐, O-(N-琥珀酰亚氨基)-1,1,3,3-双(四亚甲基)脲四氟硼酸盐, O-(N-琥珀酰亚氨基)-1,1,3,3-双(四亚甲基)脲四氟硼酸盐/1-羟基苯并三唑, O-(5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚氨基)-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸盐, 丙烷磷酸酐, N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酸酰亚胺,和 N-羟基-1,2-二氢-2-氧代-吡啶, 任选有碱存在, 在钯存在下催化氢化后得到式(I)培哚普利,如果需要的话,将其转化为可药用盐。 |
摘要 | 本发明涉及工业合成式(I)培哚普利及其可药用盐的方法。 |
国际公布 | 2005-07-21 WO2005/066198 法 |