| 公开(公告)号 | CN1205188C |
| 公开(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申请(专利)号 | CN01806910.X |
| 申请日期 | 2001.03.22 |
| 专利名称 | 具有CB1-拮抗活性的4,5-二氢-1H-吡唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D231/06 |
| 分类号 | C07D231/06;C07D409/04;C07D401/04;A61K31/415;A61P25/04;A61P9/00;C07D231/08 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.3.23 EP 00201032.0;2000.3.23 NL 1014728 |
| 申请(专利权)人 | 索尔瓦药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·H·M·兰吉;C·G·克鲁斯;;J·提普克;M·T·M·图尔普;;B·J·范维利特 |
| 地址 | 荷兰韦斯普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2001/003247 2001.3.22 |
| 进入国家日期 | 2002.09.20 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 式(I)的化合物及其互变体和盐：其中，-R和R1相同或不同，并代表苯基、噻吩基或吡啶基，所述基团可被1、2或3个取代基Y取代，所述取代基Y可以相同或不同，来自基团C1-3-烷基或烷氧基、卤素或三氟甲基，或者R和/或R1代表萘基，-R2代表氢或羟基，-Aa代表基团(i)、(ii)、(iii)、(iv)或(v)之一，其中，-R4和R5彼此独立地代表氢或C1-8支链或无支链烷基或C3-8环烷基，或者R4代表乙酰氨基或二甲氨基或2，2，2-三氟乙基或苯基或吡啶基，附带条件是R5代表氢，-R6代表氢或C1-3无支链烷基，-Bb代表磺酰基或羰基，-R3代表苄基、苯基、噻吩基或吡啶基，所述基团可以被1、2或3个取代基Y取代，所述取代基Y可以相同或不同，或者R3代表C1-8支链或无支链烷基或C3-8环烷基，或者R3代表萘基。 |
| 摘要 | 本发明涉及一组新的4，5-二氢-1H-吡唑衍生物，所述化合物是大麻CB1-受体的有效拮抗剂。所述化合物具有通式(I)，其中R和R1相同或不同，并代表苯基、噻吩基或吡啶基，所述基团可被1、2或3个取代基Y取代，或者R和/或R1代表萘基，R2代表氢、羟基、C1-3-烷氧基、乙酸基或丙酸基，Aa代表基团(i)、(ii)、(iii)、(iv)或(v)之一，Bb代表磺酰基或羰基；而R3代表苄基、苯基、噻吩基或吡啶基，所述基团可被1、2或3个取代基Y取代，或者R3代表C1-8支链或无支链烷基或C3-8环烷基，或者R3代表萘基。 |
| 国际公布 | WO2001/070700 英 2001.9.27 |
