公开(公告)号 | CN1205217C |
公开(公告)日 | 2005.06.08 |
申请(专利)号 | CN00813473.1 |
申请日期 | 2000.08.15 |
专利名称 | 核糖-核糖醇-磷酸之寡糖衍生物及含有它们的疫苗 |
主分类号 | C07H15/04 |
分类号 | C07H15/04;A61K39/102 |
分案原申请号 | |
优先权 | 1999.8.30 CU 121/1999 |
申请(专利权)人 | 哈瓦那大学;渥太华大学 |
发明(设计)人 | V·G·韦兹本科莫;R·罗伊 |
地址 | 古巴哈瓦那 |
颁证日 | |
国际申请 | PCT/CU2000/000003 2000.8.15 |
进入国家日期 | 2002.03.28 |
专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 | 樊卫民 |
国省代码 | 古巴;CU |
主权项 | 合成寡糖混合物的方法,其中所述寡糖混合物包含公式为(磷酸-核糖-核糖醇)n或(核糖-核糖醇-磷酸)n的重复单元,其中:n=4-25之间的一个整数,如果R1=H则R2为间隔臂,或如果R2=H,则R1为间隔臂;其特征在于形成上述寡糖的反应包括如下步骤:在碱性溶剂中且间隔臂参与反应时对二糖2,3,4-三-O-苄基-1-O-(β-D-2′,5′-二-O-苄基-3′-O-三乙胺膦酸酯-呋喃核糖)-D-核糖醇19或其类似物2,3,4-三-O-苄基-1-O-(β-D-2′,5′-二-O-苄基-呋喃核糖)-D-核糖醇5-O-三乙胺膦酸酯23在助聚剂存在下进行一步缩聚反应,其中助聚剂为新戊酰氯或金刚烷-1-碳酰氯,间隔臂作为受体能猝灭寡糖链生长,且缩聚产物进一步进行膦酸到磷酸的氧化,然后通过氢化作用去除苄基保护基团,去保护或活化间隔臂,并通过一步或几步分子筛处理去除小于4或大于25个重复单元的级分。 |
摘要 | 本发明特别涉及衍生于核糖-核糖醇磷酸之寡糖混合物的化学合成,以及含有该寡糖混合物的疫苗,其中所述寡糖混合物被用作疫苗中的活性成分,用于防止由流感嗜血菌b型(Hib)引起的感染。本发明之通过化学合成获得的寡糖混合物包含至少5个具有结构A或B的化合物,其重复单位的公式为(磷酸-核糖-核糖醇)n或(核糖-核糖醇-磷酸)n,其代表流感嗜血菌b型之荚膜多糖的重复单位,且只有n是不同的,其中n是在4和25之间的一个值(n≥4且≤25),R1或R2是用来与载体结合的间隔臂,其条件为:如果R2=H,则R1=间隔臂,或如果R1=H,则R2=间隔臂。本发明也涉及含有此类寡糖混合物的免疫原,以及含有该免疫原的疫苗,还有制备这些寡糖混合物的方法。进一步地,本发明包括疫苗的用途,其可单独或与其它疫苗联用,用来防止由流感嗜血菌B型引起的感染。 |
国际公布 | WO2001/016146 西 2001.3.8 |