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N-氨基乙酰基-吡咯烷-2-腈和它们作为DDP-IV抑制剂的用途

医药数据库中心 药学论坛 赛诺菲-安万特公司/P·阿兰伊;L·巴拉兹;I·巴塔;S·巴托里;E·博龙凯;P·博维;K·卡奈;Z·卡普;E·苏珊;T·萨博;L·T·纳吉;K·鄂班-萨博;M·瓦伽
公开(公告)号 CN1639159A  
公开(公告)日 2005.07.13  
申请(专利)号 CN03805263.6  
申请日期 2003.03.04  
专利名称 N-氨基乙酰基-吡咯烷-2-腈和它们作为DDP-IV抑制剂的用途  
主分类号 C07D451/04  
分类号 C07D451/04;C07D451/14;C07D401/14;C07D417/14;C07D413/14;C07D207/16;C07D401/04;C07D417/04;C07D413/04;C07D405/04;C07D211/58;A61K31/46;A61K31/395;A61K31/497;A61K31/4545;A61K31/505;A61P3/10  
分案原申请号  
优先权 2002.3.6 HU P0200849  
申请(专利权)人 赛诺菲-安万特公司  
发明(设计)人 P·阿兰伊;L·巴拉兹;I·巴塔;S·巴托里;E·博龙凯;P·博维;K·卡奈;Z·卡普;E·苏珊;T·萨博;L·T·纳吉;K·鄂班-萨博;M·瓦伽  
地址 法国巴黎  
颁证日  
国际申请 PCT/HU2003/000017 2003.3.4  
进入国家日期 2004.09.06  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 唐晓峰  
国省代码 法国;FR  
主权项 通式(I)的化合物及其盐、异构体、互变异构体、溶剂化物和水合物,其中R1指的是包含氮的由一个或两个芳族环所组成的芳族部分,优选吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、喹啉基、异喹啉基、肉啉基、2,3-二氮杂萘基、喹唑啉基、喹喔啉基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并噁唑基或苯并异噁唑基、四唑基、三嗪基环;在给定的情况中,其可以被一个或两个彼此独立地选自下面基团的基团所单-或二取代:C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素原子、三卤代甲基、甲硫基、硝基、氰基、氨基或苯基;或-噻吩基、呋喃基或苯甲基;或-对-甲苯磺酰基;或-式R1a-CO的酰基,其中R1a指的是C1-4烷基、苯基;被一个或多个烷基-和/或烷氧基或硝基-或卤素原子所取代的苯基、吡啶基或苯乙烯基;被亚烷基-二氧基所取代的苯乙烯基或苯基乙基;哌啶-1-基、4-甲基哌嗪-1-基、吡咯烷-1-基,B代表-式(1)或(2)或(3)或(4)或(5)或(6)或(7)的基团;R2代表氢原子或氟原子;R3代表氟原子。  
摘要 本发明涉及包含氟原子的通式(I)的新的有效的DPP-IV酶抑制剂。  
国际公布 WO2003/074500 英 2003.9.12  
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