取代的3-苯基-5-烷氧基-1,3,4-噁二唑-2-酮在制备抑制胰脂肪酶的药物中的用途
医药数据库中心 药学论坛 安万特医药德国有限公司/K·舍纳芬格;S·佩特里;G·米勒;A·鲍尔;H·O·霍伊尔
|
公开(公告)号
|
CN1638766A
|
|
公开(公告)日
|
2005.07.13
|
|
申请(专利)号
|
CN03804767.5
|
|
申请日期
|
2003.02.17
|
|
专利名称
|
取代的3-苯基-5-烷氧基-1,3,4-噁二唑-2-酮在制备抑制胰脂肪酶的药物中的用途
|
|
主分类号
|
A61K31/4152
|
|
分类号
|
A61K31/4152;A61P3/02;A61P3/10
|
|
分案原申请号
|
|
|
优先权
|
2002.2.28 DE 10208986.8
|
|
申请(专利权)人
|
安万特医药德国有限公司
|
|
发明(设计)人
|
K·舍纳芬格;S·佩特里;G·米勒;A·鲍尔;H·O·霍伊尔
|
|
地址
|
德国法兰克福
|
|
颁证日
|
|
|
国际申请
|
PCT/EP2003/001560 2003.2.17
|
|
进入国家日期
|
2004.08.27
|
|
专利代理机构
|
北京市中咨律师事务所
|
|
代理人
|
黄革生;林柏楠
|
|
国省代码
|
德国;DE
|
|
主权项
|
式1的取代的3-苯基-5-烷氧基-1，3，4-噁二唑-2-酮、其药理学可接受的盐和酸加成盐在制备对胰脂肪酶具有抑制作用的药物中的用途，其中：R1为C1-C6-烷基、C3-C9-环烷基，这两个基团均可被苯基、C1-C4-烷氧基、S-C1-C4-烷基、N(C1-C4-烷基)2取代一次或多次，而苯基又可被卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、硝基、CF3取代一次或多次；且R2、R3、R4和R5彼此独立地为氢、卤素、硝基、C1-C4-烷基；C1-C9-烷氧基，其被氟、C6-C10-芳基、氨基或C1-C4-烷基氨基取代；C6-C10-芳基-C1-C4-烷氧基、C6-C10-芳氧基、C6-C10-芳基、C6-C10-芳氧基-C1-C4-烷基、C3-C8-环烷基或O-C3-C8-环烷基，它们各自可被卤素、CF3、C1-C4-烷氧基或C1-C4-烷基取代一次、两次或三次；任选被N(C1-C6-烷基)2取代的SO2-NH-C1-C6-烷基，或SO2-NH-(2，2，6，6-四甲基哌啶-4-基)，任选被C1-C4-烷基取代一次或多次的SO2-NH-C3-C8-环烷基，或SO2-N(C1-C6-烷基)2或COX、2-氧代-吡咯烷-1-基、2，5-二甲基吡咯-1-基或NR6-A-R7，条件是R2、R3、R4和R5不同时为氢，其中：X为O-C1-C6-烷基、NH-C1-C6-烷基、NH-C3-C8-环烷基或N(C1-C6-烷基)2，并且N(C1-C6-烷基)2还可以是吡咯烷子基、哌啶子基、吗啉代、硫代吗啉代或哌嗪子基，它们各自可任选被C1-C4-烷基、苄基、C6-C10-芳基、CO-C1-C4-烷基、CO-C6-C10-芳基、CO-O-C1-C4-烷基、SO2-C1-C4-烷基或SO2-C6-C10-芳基取代；R6为氢、C1-C4-烷基或C6-C10-芳基-C1-C4-烷基，其中芳基可以被卤素、CF3、C1-C8-烷氧基或C1-C4-烷基取代；A为单键、COn、SOn或CONH；n为1或2；R7为氢；C1-C18-烷基或C2-C18-链烯基，它们各自可被C1-C4-烷基、卤素、CF3、C1-C4-烷氧基、N(C1-C4-烷基)2、-COOH、C1-C4-烷氧基羰基、C6-C12-芳基、C6-C12-芳氧基、C6-C12-芳基羰基、C6-C10-芳基-C1-C4-烷氧基或氧代基取代一次至三次，其中芳基又可被卤素、C1-C4-烷基、氨基磺酰基或甲硫基取代；C6-C10-芳基-C1-C4-烷基、C5-C8-环烷基-C1-C4-烷基、C5-C8-环烷基、C6-C10-芳基-C2-C6-链烯基、C6-C10-芳基、联苯基、二苯基-C1-C4-烷基、二氢化茚基，它们各自可被C1-C18-烷基、C1-C18-烷氧基、C3-C8-环烷基、COOH、羟基、C1-C4-烷基羰基、C6-C10-芳基-C1-C4-烷基、C6-C10-芳基-C1-C4-烷氧基、C6-C10-芳氧基、硝基、氰基、C6-C10-芳基、氟磺酰基、C1-C6-烷氧基羰基、C6-C10-芳基磺酰氧基、吡啶基、NHSO2-C6-C10-芳基、卤素、CF3或OCF3取代一次或二次，其中烷基又可被C1-C4-烷氧基羰基、CF3或羧基取代，芳基又可被卤素、CF3或C1-C4-烷氧基取代；或基团Het-(CH2)r-，其中r＝0、1、2或3，Het＝饱和或不饱和的5-7元杂环，该杂环可以是苯并稠合的且被C1-C4-烷基、C6-C10-芳基、卤素、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基羰基、C6-C10-芳基-C1-C4-烷基、C6-C10-芳基-C1-C4-烷硫基或硝基取代，其中苯并稠合的芳基又可被卤素、C1-C4-烷氧基或CF3取代，芳烷基中的烷基又可被甲氧基和CF3取代。
|
|
摘要
|
本发明涉及取代的3-苯基-5-烷氧基-1，3，4-噁二唑-2-酮，以及它们的药理学可相容的盐和酸加成盐在制备对胰脂肪酶PL具有抑制作用的药物中的用途。本发明涉及其中各基团如说明书所定义的式(I)化合物以及它们的药理学相容的盐和酸加成盐在制备用于预防或治疗肥胖症和1型和2型糖尿病的药物中的用途。
|
|
国际公布
|
WO2003/072098 德 2003.9.4
|
...
