公开(公告)号
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CN1646493A
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公开(公告)日
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2005.07.27
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申请(专利)号
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CN03808272.1
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申请日期
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2003.04.11
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专利名称
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5HT2c受体调节剂
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主分类号
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C07D223/14
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分类号
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C07D223/14;C07D223/16;C07D487/00;C07D491/00;C07D513/00;A61K31/55
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分案原申请号
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优先权
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2002.4.12 US 60/372,058;2002.8.23 US 60/405,495;2002.12.18 US 60/434,607;2003.4.10 US 10/410,991
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申请(专利权)人
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阿伦纳药品公司
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发明(设计)人
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B·史密斯;J·史密斯
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2003/011076 2003.4.11
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进入国家日期
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2004.10.12
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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温宏艳;刘冬
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式(I)化合物或其可药用盐、溶剂化物或水合物:其中:R1是H或C1-8烷基;R2是C1-8烷基、-CH2-O-C1-8烷基、-C(=O)-O-C1-8烷基、-C(=O)-NH-C1-8烷基、OH或CH2OH;R2a是H;或者R2与R2a一起形成-CH2-CH2-;R3和R4分别独立地为H、卤素、全卤代烷基、CN、OR5、SR5、NHR5、N(R5)2、OH、芳基或杂芳基,其中所述芳基可任选被最高达2个选自C1-8烷基、卤素、全卤代烷基和烷氧基的取代基取代,并且所述杂芳基可任选被最高达2个选自卤素和C1-8烷基的取代基取代;或者R3和R4与它们所连接的原子一起形成具有一个氧原子的5或6元杂环;每个R5独立地为C1-8烷基、C1-8烯基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基或全卤代烷基,或烯丙基;且R6是H或C1-8烷基;条件是:(A)如果R2是甲基,并且R2和R3都是H,则R4不是噻唑、取代的噻唑或噻唑衍生物;(B)如果R6不是H,则R3和R4都不能是H;(C)如果R1和R2是甲基,并且R4是H,则R3不能是NHR5或N(R5)2;(D)如果R1和R2是甲基,并且R4是H,则R3不能是咪唑、取代的咪唑或咪唑衍生物;和(E)如果R3是OH,且R1是甲基,则R2不能是环戊基、-CH2-环己基、环丙基甲基或环己基。
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摘要
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本发明涉及新化合物(式I);所述化合物起5HT2c受体调节剂的作用。这些化合物可用于药物组合物,其应用包括治疗肥胖。
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国际公布
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WO2003/086306 英 2003.10.23
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