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大环内酯抗感染药物

医药数据库中心 药学论坛 高山生物科学股份有限公司/D·T·W·褚
公开(公告)号 CN1636008A  
公开(公告)日 2005.07.06  
申请(专利)号 CN00809072.6  
申请日期 2000.04.14  
专利名称 大环内酯抗感染药物  
主分类号 C07H17/08  
分类号 C07H17/08;A61K31/70  
分案原申请号  
优先权 1999.4.16 US 60/129,729;1999.6.18 US 60/140,175;1999.12.17 US 60/172,159;1999.12.17 US 09/172,154;1999.12.30 US 60/173,805;1999.12.30 US 60/173,804;2000.4.14 US 09/551,162  
申请(专利权)人 高山生物科学股份有限公司  
发明(设计)人 D·T·W·褚  
地址 美国加利福尼亚州  
颁证日  
国际申请 PCT/US2000/009915 2000.4.14  
进入国家日期 2001.12.17  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 徐迅  
国省代码 美国;US  
主权项 一种化合物,其特征在于,该化合物具有式:或或其10,11-脱水形式;其中Ra是H或OH;Rb是H或卤素;Rc是H或保护基团;Rd是甲基;未取代的烷基(3-10C);取代的烷基(1-10C);取代或未取代的链烯基(2-10C);取代或未取代的炔基(2-10C);取代或未取代的芳基(4-14C);取代或未取代的芳烷基(5-20C);取代或未取代的芳基链烯基(5-20C);取代或未取代的芳基炔基(5-20C);取代或未取代的酰氨基芳烷基(5-20C);取代或未取代的酰氨基芳基链烯基(5-20C);或取代或未取代的酰氨基芳基炔基(5-20C);Re是H或保护基团或单-或二取代的氨基羰基;Rf是H;取代或未取代的烷基(1-10C)、取代或未取代的链烯基(1-10C);取代或未取代的炔基(1-10C);取代或未取代的芳基(4-14C);取代或未取代的芳烷基(5-20C);或-ORf可被-H替换;Z和Y之一是H,另一个是OH或保护的OH,或氨基,单-或二烷基氨基,保护的氨基,或氨基杂环或Z和Y合起来是=O、=NOH或衍生的肟;包括任何其药物学上可接受的盐和任何立体异构形式,及其立体异构形式的混合物。  
摘要 式(1)、(2)或(3)或其10,11-脱水形式的化合物,其中Ra是H或OH;Rb是H或卤素;Rc是H或保护基团;Rd是甲基;未取代的烷基(3-10C);取代的烷基(1-10C);取代或未取代的链烯基(2-10C);取代或未取代的炔基(2-10C);取代或未取代的芳基(4-14C);取代或未取代的芳烷基(5-20C);取代或未取代的芳基链烯基(5-20C);取代或未取代的芳基炔基(5-20C);取代或未取代的酰氨基芳烷基(5-20C);取代或未取代的酰氨基芳基链烯基(5-20C);或取代或未取代的酰氨基芳基炔基(5-20C);Re是H或保护基团或单-或二取代的氨基羰基;Rf是H;取代或未取代的烷基(1-10C)、取代或未取代的链烯基(1-10C);取代或未取代的炔基(1-10C);取代或未取代的芳基(4-14C);取代或未取代的芳烷基(5-20C);或-ORf可被-H取代;Z和Y之一是H,另一个是OH或保护的OH,或氨基,单-或二烷基氨基,保护的氨基,或氨基杂环或Z和Y合起来是=O、=NOH或衍生的肟;包括任何其药物学上可接受的盐和任何立体异构形式,及其立体异构形式的混合物,是抗微生物剂。  
国际公布 WO2000/063225 英 2000.10.26  
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