1-(4-羟基苯基)-2-(4-羟基-4-苯基哌啶-1-基)-1-丙醇的甲基磺酸盐三水合物和对其有用的中间体的制备方法
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公开(公告)号
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CN1211366C
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公开(公告)日
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2005.07.20
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申请(专利)号
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CN01117154.5
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申请日期
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2001.04.27
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专利名称
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1-(4-羟基苯基)-2-(4-羟基-4-苯基哌啶-1-基)-1-丙醇的甲基磺酸盐三水合物和对其有用的中间体的制备方法
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主分类号
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C07D211/52
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分类号
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C07D211/52
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分案原申请号
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优先权
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2000.4.28 US 60/200,417
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申请(专利权)人
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辉瑞产品公司
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发明(设计)人
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J·P·雷恩维勒;T·G·小希内;;S·W·沃林斯基
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地址
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美国康涅狄格
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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黄淑辉
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国省代码
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美国;US
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主权项
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制备(1S，2S)-1-(4-羟基苯基)-2-(4-羟基-4-苯基哌啶-1-基)-1-丙醇的甲基磺酸盐三水合物的一种方法：包括以下步骤：(i)还原式(II)的(2S)-化合物的羰基其中R1是保护基团，选自由苄基、(C1-C6)烷基苄基、(C1-C6)烷氧基苄基、三(C1-C6)烷基甲硅烷基、酰基和芳酰基组成的基团，这经过与碱金属硼氢化物的反应完成；和(ii)断裂开式(III)的(2S)-化合物的保护基团R1，这在甲基磺酸存在下完成。
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摘要
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本发明涉及式(I)化合物，(1S，2S)-1-(4-羟基苯基)-2-(4-羟基-4-苯基哌啶-1-基)-1-丙醇甲基磺酸盐三水合物的一种新的制备方法：∴本发明进一步涉及式(II)(2S)-(+)-化合物的制备方法：∴其中R1是一种保护基团。另外，本发明也涉及在上述方法中有用的中间体。
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国际公布
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