公开(公告)号
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CN1642913A
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公开(公告)日
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2005.07.20
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申请(专利)号
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CN03806464.2
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申请日期
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2003.03.24
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专利名称
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用作趋化因子受体活性(尤其是CCR5)调节剂的哌啶或8-氮杂-二环[3.2.1]辛-3-基衍生物
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主分类号
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C07D211/58
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分类号
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C07D211/58;C07D451/04;C07D401/12;C07D403/12;A61K31/4468;A61K31/46;A61P29/00;A61P31/12
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分案原申请号
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优先权
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2002.3.25 SE 0200919-9
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申请(专利权)人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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发明(设计)人
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约翰·卡明
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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PCT/SE2003/000480 2003.3.24
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进入国家日期
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2004.09.20
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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张平元;赵仁临
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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式(I)的化合物:其中:A为CH2CH2或A不存在;R1为C3-7环烷基(被1或2个氟原子取代且任选进一步被C1-4烷基取代)或N-连接的杂环基(被1或2个氟原子取代并任选进一步被C1-4烷基取代);R2为C3-6烷基或C3-6环烷基,或苯基或杂芳基,任一基团任选被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、S(O)n(C1-4烷基)、硝基、氰基或CF3取代;R2a、R4和R4a独立地为氢或C1-4烷基;R3和R3a独立地为氢或C1-4烷基或C1-4烷氧基;R5为氢、C1-4烷基(任选被卤素、羟基、C1-4烷氧基、C3-7环烷基、SH、C1-4烷硫基、氰基或S(O)q(C1-4烷基)取代)、C3-4链烯基、C3-4炔基或C3-7环烷基;R6为苯基、杂芳基、苯基NH、杂芳基NH、苯基(C1-2)烷基、杂芳基(C1-2)烷基、苯基(C1-2烷基)NH或杂芳基(C1-2烷基)NH;其中任何前述基团的苯基和杂芳基环,除非另有说明,独立地任选被卤素、氰基、硝基、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、S(O)mC1-4烷基、S(O)2NR7R8、NHS(O)2(C1-4烷基)、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2、NHC(O)NH2、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、CO2H、CO2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3、CHF2、CH2F、CH2CF3或OCF3取代;R7和R8独立地为,氢或C1-4烷基,或与氮或氧原子一起可形成5-或6-员环,该环任选被C1-4烷基、C(O)H或C(O)(C1-4烷基)取代;M、n和q独立地为0、1或2;或其可药用盐或其溶剂合物。
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摘要
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本发明提供了式(I)的化合物,其中A、R1、R2、R3、R3a、R4、R4a、R5和R6如说明书中定义;或其可药用盐或其溶剂合物;包含这些化合物的组合物、制备这些化合物的方法以及它们作为趋化因子活性(例如CCR5活性)调节剂的用途。
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国际公布
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WO2003/080574 英 2003.10.2
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