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S-(-)-氨氯地平的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 韩林制药株式会社/郑侑燮;河纹仟
公开(公告)号 CN1681786A  
公开(公告)日 2005.10.12  
申请(专利)号 CN03821593.4  
申请日期 2003.09.08  
专利名称 S-(-)-氨氯地平的制备方法  
主分类号 C07D211/90  
分类号 C07D211/90  
分案原申请号  
优先权 2002.9.11 KR 10-2002-0054808  
申请(专利权)人 韩林制药株式会社  
发明(设计)人 郑侑燮;河纹仟  
地址 韩国汉城  
颁证日  
国际申请 PCT/KR2003/001849 2003.9.8  
进入国家日期 2005.03.11  
专利代理机构 中科专利商标代理有限责任公司  
代理人 陈长会  
国省代码 韩国;KR  
主权项 一种制备S-(-)-氨氯地平的方法,它包括如下步骤:(i)使(R,S)-氨氯地平在二甲亚砜(DMSO)中与L-(+)酒石酸反应;(ii)过滤步骤(i)的所得沉淀物;(iii)通过向步骤(ii)的滤液中加入二氯甲烷使S-(-)-氨氯地平-半-L-酒石酸酯-DMSO-溶剂化物沉淀;(iv)任选通过向步骤(iii)获得的S-(-)-氨氯地平-半-L-酒石酸酯-DMSO-溶剂化物中加入醇以形成S-(-)-氨氯地平-半-L-酒石酸酯-一水合物;和(v)用碱处理在步骤(iii)获得的S-(-)-氨氯地平-半-L-酒石酸酯-DMSO-溶剂化物或在步骤(iv)获得的S-(-)-氨氯地平-半-L-酒石酸酯-一水合物。  
摘要 本发明提供一种使用比D-(-)酒石酸便宜得多的L-(+)酒石酸从(R,S)-氨氯地平大规模制备S-(-)-氨氯地平的方法。  
国际公布 WO2004/024689 英 2004.3.25  
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