公开(公告)号
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CN1213025C
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公开(公告)日
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2005.08.03
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申请(专利)号
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CN00804397.3
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申请日期
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2000.02.10
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专利名称
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硫代酰胺衍生物
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主分类号
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C07C327/46
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分类号
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C07C327/46;C07C327/48;C07D401/06;C07D213/82;C07D231/08;A61K31/44;A61K31/167;A61P29/00
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分案原申请号
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优先权
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1999.2.18 US 60/120,475
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申请(专利权)人
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霍夫曼-拉罗奇有限公司
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发明(设计)人
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肯尼思·G·赫尔;阿奇萨拉奥·赛杜里;;杰斐逊·W·蒂利
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP2000/001058 2000.2.10
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进入国家日期
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2001.08.29
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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黄益芬
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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一种式1的化合物:其中X是下式的基团:其中:R15是卤素、硝基、低级烷基、全氟低级烷基;R16是氢、卤素、硝基、低级烷基、或全氟低级烷基;或者X是具有通式X-2的基团:其中Het是含有1、2或3个杂原子的5-或6-节杂芳环,杂原子选自于N、O和S,或者Het是含有1、2、3或4个杂原子的9-或10-节双环杂芳环,杂原子选自于N、O和S;R15和R16如上X-1中所述;R30是氢或低级烷基;和p是0到1的整数;或X是通式X-3的基团:其中:R18是取代的或没有被取代的芳基,所述的取代基选自低级烷氧基、卤素;R19是被取代的或没有被取代的低级烷基,其中所述的取代基为苯基或吡啶基,其中的苯基或吡啶基可任选进一步被低级烷氧基取代;和R20是低级烷酰基;并且Y是具有通式Y-1的基团:其中:R22和R23各自是氢、低级烷基、低级烷氧基、硝基、低级烷基硫、低级烷基磺酰基、低级烷基亚磺酰基、低级烷酰基、卤素或全氟低级烷基,并且R22和R23中至少一个不是氢,并且R24是氢、低级烷基、低级烷氧基、硝基、或卤素;或Y是具有下列通式Y-2的基团:其中:Het是由碳原子连接的五节或六节杂芳环,其中该环包括选自于N、O和S中的一个、两个或三个杂原子并且R30和R31各自是氢、低级烷基、卤素、全氟低级烷基或芳基并且R30和R31中至少一个是与连接点相邻,p是0或1的整数,或Y是具有通式Y-3的基团:其中:R25是低级烷基,或者为通式R26-(CH2)e-的基团,R26是低级烷氧基、低级烷基硫、低级烷基磺酰基,或者R26是具有通式-NR28R29的基团,其中:R28是H,R29是氢、低级烷基氨基羰基,Q是-(CH2)f-或者是一个键,e是从0到4的整数,f是从1到3的整数,并且用点线表示的键可被氢化,或不被氢化;在上述定义中,低级烷基为C1-6烷基;低级烷氧基为C1-6烷氧基;低级烷酰基为C1-6烷酰基;芳基选自苯基或萘基;以及药学上可接受的盐和酯。
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摘要
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通式(I)的化合物及其药学上可接受的盐和酯(其中X和Y是如说明书中所定义的)能够抑制VCAM-1与VLA-4的结合并且可用于治疗慢性炎性疾病如风湿性关节炎(RA)、多发性硬化(MS)、气喘和慢性肠炎(I/BD)等疾病。
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国际公布
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WO2000/048994 英 2000.8.24
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